159752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok és azokat tartalmazó fungicid és baktericid szerek előállítására

I. Táblázat XII általános képletű amirnszánnazékok Ar n Ar' só lx Fungitoxikus hatás {100 /ig/ml) 2 3 4 5 6 7 8 9 1 10 11 CßH5 1 CsHg 2 HCl 1 0 0 3 4 4 4 4 4 3 4 Cells 2 C6H5 2 HNO3 1 0 0 3 3 4 4 4 4 3 3 Cf,H5 0 QU 2 HCl 1 0 0 3 3 4 4 4 4 4 3 CeHr, 0 CioHiiXJf 2 HNO3 0 0 0 2 0 4 0 4 4 Ó 3 C&H5 1 4—Cl—C6

H

4 2 HCl 0 0 0 1 0 3 1 4 1 0 1 C0H5 2 QHg 2 HCl 0 0 0 2 3 4 4 4 4 3 4 C6H5 1 2—Cl-—^CßH

4 2 HCl 0 0 0 1 0 4 0 4 4 0 2 4-CH3—CeH« 1 •4—Cl—C6

H4 2 HCl 0 0 0 0 0 2 0 0 0 0 0 4—Cl—C6

H

4 1 4—OCH3

--C

6

H4 2 HCl 0 0 0 1 0 4 1 4 4 4 1 4—CH3

—C

6

H

4 1 4—OCH3—C6

H

4 2 HCl 0 0 0 1 2 4 3 4, 4 4 2 4--CH3—C6

H

4 2' QH5 2 HNO3 0 0 0 2 1 4 2 4 4 4 2 4—C1—CeH/, 0 QHg 2 HCl 0 0 0 1 0 3 1 4 4 0 0 4—Cl—C6

H

4 1 2—Cl—C6H4 2 HCl 0 0 0 0 0 2 0 0 4 3 1 4—Cl—CA 2 C6

Hg 2 HNO3 0 0 0 1 0 0 0 4 4 0 0 CfjHs 1 4--CH3

--CßH

4 2 HCl 0 0 0 3 0 4 3 4 4 1 1 C6H5 1 4—OCH3—CeH4 2 HCl 0 0 0 3 3 4 4 4 4 3 2 4—Cl— CeH« 1 4—CH3

—C

fi

H

4 2 HCl 4 1 1 4 4 4 4 4 4 4 4 4—<31—C6

H

4 0 CioHii** 2 HC1-3H

20 0 0 0 1 0 3 0 0 3 0 0 4—F—C6

H

4 1 QH5 2 HNO3 1 0 0 2 1 3 3 4 4 3 3 4—F—C6

H

4 1 2—Cl—^CßH

4 2 HNO3 0 0 0 2 0 3 0 4 3 3 2 4—F—C6

H

4 1 4—OCH3—C6

H

4 2 HNO3 0 0 0 3 2 4 2 4 4 2 2 •4 teljes hiányát 14 nap múlva 0-val jelöltük, míg az 1/4, 1/2 és 3/4 értékkel való növekedést l-es, 2-es ós 3~as értékekkel jelöltük. A baktériumokra gyakorolt hatás vizsgálatát fenol-ivörös dextron húsleves táptalajban (Difco) és tripton húsleves táptalajban (Difoo) valósítottuk meg ugyanazt a tízszeres hígítási technikát alkalmazva, mint a fungisztatikus próbákban (lOOy/iml és 10y/ml). Az inokuluni nagysága 0,1 ml volt 24 órás, desztillált vízzel tízszeresére hígított Streptococcus pyogenes kultúrából és 0,05 ml egyéb organizmusok esetében. A 72 óra elteltével kapott eredményeket + vagy 0 jellel jelöltük, asszerint, hogy megfigyelhettünk-e növekedést vagy sem. A III táblázatiban szereplő adatok ezt az antibakteriális hatást szemléltetik. Természetesen az alábbi táblázatokban szereplő vegyületek nem azt jelentik, hogy a találmány öltalmi körét ezekre a vegyületekre korlátozzuk, csak az I általános képletű vegyületeknek és azok gyógyászatilag elfogadható savas addíciós sóinak értékes tulajdonságait illusztrálják.