159752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok és azokat tartalmazó fungicid és baktericid szerek előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZT ABS ASAO ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VIII. 19. (JA—590) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbségei: 1968. VIII. 19. (753 729); 1969. VII. 23. («4» 767) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. X. 30. 159752 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/36; A 01 n 9/20 .^SSSlMaUUWUi Ipyvür :'«?** Feltalálók: Goderfrai Erik vegyész, Heeres Jan vegyész, Turnhout, Belgium Tulajdonos: Janssen Pharmaceutica N. V. cég, Beerse, Belgium Eljárás imidazol-származékok és azokat tartalmazó fungicid és baktericid szerek előállítására A találmány tárgya eljárás új imidazol-származékok, közelebbről I általános képletű l-(ß-aril)-etil-imidazol-éterek és -aminők előállítására, ahol R, Rí és R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláricú alkilosoportot jelentenek, X oxigénatomot vagy NH-csoportot képvisel, n jelentése egész szám 0, 1 vagy 2, Ar jelentése fenil-, szubsztituált fenil-, tienilvagy halogénezett tienilcsoport, ahol a szubsztituált fenilcsoport legalább egy szubsztituenst tartalmaz az alábbiak közül: halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, Ar' fenilcsoportot, szubsztituált fenilcsoportot vagy GHtetralilcsoportot képvisel, és a szubsztituált fenilcsoport legalább egy y szubsztituenst tartalmaz az alábbiak közül: halogénatom, rövidszénláncú alkoxicsoport, rövidszénláncú alkilcsoport, cián-, nitrovagy aminocsoport, R' hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot jelent és R" hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, azzal a feltétellel, hogy a) ha X jelentése NH-csoport, R hidrogénatomot jelent, b) ha Ar' jelentése olyan szubsztituált fenilcsoport, amely szubsztituensként legalább egy nitro- vagy aminocsoportot tartalmaz, X jelentése oxigénatom és n jelentése 0, 5 c) ha Ar' jelentése a-tetralilcsoport, X NH-csoportot és n 0-t jelent és d) ha X oxigénatomot jelent és Ar' fenilcsoportot vagy olyan szubsztituált fenilcsoportot képvisel, amely szubsztituensként legalább egy 10 halogénatomot, rövidszénláncú alkilosoportot, rövidszénláncú alkoxiosoportot vagy ciáncsoportot tartalmaz, n jelentése 0-tól eltérő, valamint ezen vegyületek gyógyászatilag aktív savas addíciós sóinak az előállítására. 15 A „rövidszénláncú alkilcsoport" és „rövidszénláncú alkoxicsoport" kifejezések egyenes vagy elágazott szénláncú, 1—6 szénatomos telített szénhidrogéncsoportokat jelölnek, így pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, pentil-, 20 hexil- és hasonló alkilcsoportokat és a megfelelő alkoxicsoportokat, így a metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi- és hasonló csoportokat. Az előnyös rövidszénláncú alkil- és rövidszénláncú alkoxicsoportok a metil- és metoxicso-25 port. A halogénatom olyan halogénatom lehet, amelynek atomsúlya kisebb mint 127, azaz fluor-, jód-, bróm- és klóratom. A szubsztituált fenilcsoport előnyösen mono-, di- és trihalofenil-, rövidszénláncú alkilfenil- és rövid-30 szénláncú alkoxifenilcsoport lehet Ar esetében, 159752