159720. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A 204 és A 204 II antibiotikumok előállítására és ilyen hatóanyagot tartalmazó kártevőirtószerek

159720 17 18 Vizsgálati mikroorganizmus (törzs) Minimális inhibitorkoneentráció, mcg/ml, 24 óra Lactobacillus casei 1,56 Leuconostoc citrovorum 0,39 Trichophyton mentagrophytes 25,00 Xanthomas phaseoli 100,00 Botrytis cinerea 100,00 Colletotrichum pisi 100,00 Helminthosporum sativum 100,00 PuUlularia sp. 100,00 N. gruberi (HB—1) MK2-szövettenyászeten 100,00 Az A204 antibiotikum nátriumsója a fentiekhez hasonló in vitro hatást fejt ki. 13. példa: Az A204II antibiotikum kevert nátrium- és káliumsója a következő IV. táblázatban feltüntetett inhibitorhatást fejt ki számos, mikrobiológiából ismert organizmus ellen. Az inhibitor-koncentráció meghatározása a fentiekkel azonos módon történt. IV, táblázat Vizsgálati mikroorganizmus Minimális inhibitorkoncentráció mcg/ml Staphylococcus aureus 12,50 Bacillus subtilis 3,12 Mycobacterium avium 12,50 Streptococcus faecalis 3,12 Lactobacillus casei 6,25 Leuconostoc citrovorum 6,25 Alternaria solani 100,00 Botyrytis cinerea 50,00 Colletotrichum pisi" 50,00 Helminthosporium sativum 50,00 10 15 2Ű 25 30 35 40 45 50 myces albus NURL 3384 azonosítási szám alatt letétbe helyezett törzset asszimilálható szén- és nitrogénforrást, továbbá szervetlen sókat tartalmazó fermentációs közegben süllyesztett levegőztetett tenyészetben tenyésztünk, majd a fermentációs közegből az A 204 és A 204 II antibiotikumot külön-külön nyerjük ki olymódon, hogy az antibiotikumokat célszerűen alkálifém-, alkáli földfém- vagy bázisos nitrogénsóvá alakítjuk át, a sót műgyantán adszorbeáljuk, majd a műgyantáról az egyes antibiotikumokat szelektív módon eluáljuk. (Elsőbbsége: 1968. február 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a fermentációs közeget 25—37 C° közötti hőmérsékleten tartjuk és a mikroorganizmust 24,—72 óra hoszszat tenyésztjük. (Elsőbbsége: 1968. február 23.) 3. Kártevőirtószer, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,01—95% mennyiségben A 204, A 204 II antibiotikumot, ezek alkálifém-, ailkáliföldfém- vagy bázisos nitrogénsóit, adott esetben a felsorolt anyagok keverékeit tartalmazza. (Elsőbbsége: 1968. december 6.) 4. A 3. igénypont szerinti kártevőirtőszer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az A 204 antibiotikumot fehér, kristályos szilárd termék alakjában tartalmazza, amelynek olvadáspontja etiléterből kristályosítva 96—98 C°, észterekben, benzolban, halogénezett szénhidrogénekben, dimetilformamidban, dimetilszulfoxidban, éterben és ketonokban oldható, gyengén oldható alkoholokban és rosszul oldódik vízben, egy savas jellegű, titrálható csoportot tartalmaz, amelynek pK'a értéke 6,1, látszólagos molekulasúlya a titrálási adatok alapján kb. 900, megközelítő összetétele 61,7% szén, 9,37% hidrogén és 28,38% oxigén, fajlagos optikai forgatóképessége [a^o = + 68,12" (C = 1%, metanolban) és kloroformos oldatban az infravörös abszorpciós spektrumban 2,0— 15,0 mikron hullámhosszak között a következő értékeken jellegzetes sávot mutat: 2,95, 3,43, 5,95, 6,87, 7,26, 7,80, 8,52, 8,95; 9;17; 9;34; 9;59, 9,82, 10,07, 10,24, 10,51, 10,77, 11,40 és 11;80 mikron, míg az ibolyántúli abszorpciós spektrumban jellegzetes sáv nem mutatható ki. (Elsőbbsége: 1968. december 6.) Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás A 204 és A 204 II antibiotikum előállítására, azzal jellemezve, hogy az A 204 és A204II antibiotikumot termelő Strepto-5. A 3. igénypont szerinti kártevőirtószer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az A 204 II antibiotikum kevert nátrium-, káliumsóit tartalmazza, amely antibiotikum fehér kristályos szilárd termék, "észterekben, benzolban, halogénezett szénhidrogénekben, dimetilformamidban, dimetilszulfoxidban, éterben és ketonokban oldható, alkoholokban kevésbé oldható, vízben rosszul oldható, egy titrálható csoportja van, amelynek pK'a-értéke = 6,3, 66%-os dimetilformamidot tartalmazó vizes oldatban, fajlagos forgatóké-S5 pessége [a]25D

= + 42.3° (C = 1%. metanolban), 55 60 9