159720. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A 204 és A 204 II antibiotikumok előállítására és ilyen hatóanyagot tartalmazó kártevőirtószerek
MAGTAR NÉPKÖZTÁRS íSAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEIRAS Bejelentés napja: 1969. II. 21. (El—310) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1968. II. 23. (707,841); 1968. < XII. 06. (801,215) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. X. 31. 159720 Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14; A 23 k 1/17 t * . ' *fewir Feltalálók: Hamill Robert L. vegyész, Hoehn Marvin Martin vegyész, Indianapolis, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Eli Lilly : and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás A 204 és A 204 II antibiotikumok előállítására és ilyen hatóanyagot tartalmazó kártevőirtószerek A találmány tárgya eljárás új antibiotikumok, valamint ilyen antibiotikumokat tartalmazó kártevőirtószereik előállítására. Az új antibiotikumokat a következőkben A204, A204II vegyületnek, illetve ezek sóinak nevezzük. A találmány szerinti kártevőirtószerek hatóanyagként az A204, A204II vegyületeiket, ezek alkálifém-, földalkálifém- vagy bázisos nitrogénsóit vagy ezek keverékét ..tartalmazzák. Az A204 vegyület közelebbről jellemezve fehér, kristályos szilárd termék, olvadáspontja 96—98 C° etiléterből történő kristályosítás után. Észterekben, benzolban, halogénezett szénhidrogénekben, dimetilformamddban, dimetilszulfoxidban, éterben és ketonokban oldható, kevésbé oldódik alkoholokban, rosszul oldódik vízben. A vegyület savas jellegű egyik titrálható csoportjának pK'a értéke 6,1, látszólagos molekulasúlya a titrálásos adatok alapján 900. összetétele 61,74% szén, 9,37% hidrogén és 20 28,38% oxigén. A vegyület fajlagos optikai forgatóképessége [a]^D = + 68,12° (C = 1% metanolban). A kloroformos oldatban mért infravörös abszorpciós spektrumértékek 2,0—.15,0 mikron határértékeken belül vannak, éspedig 2,95, 3,43, 5,95, 6,87, 7,26, 7,80, 8,82, 8,95, 9,17, 9,34, 9,59, 9,8,2, 10,07, 10,24, 10,51, 10,77, 11,40 és 11,80 ^ 10 15 25 30 értékeknél, míg az ibolyántúli spektrumban jellegzetes sáv nincsen. Az A204II vegyületet közelebbről kevert nátrium-ikáliumsója alakjában jellemezzük, amely fehér kristályos szilárd termék, észterekben,. benzolban, halogénezett szénhidrogénekben, dimetilformamidiban, dimetilszulfoxidban, éterben és ketonokban oldható, kevésbé oldódik alkoholban, gyengén oldódik vízben. A vegyület egyik titrállható csoportjának pK'a értéke 6,3 66%-os dimetilformamid-víz oldatban, fajlagos optikai iforgatóképessége [a ]25 D = +42,3° (C=l%, metanolban). Kloroformos oldatban 2,0—15,0 n határértékek között a következő jellegzetes sávok mutathatók ki: 3,20, 3,45, 6,26, 6,90, 7,30, 7,68, 7,80, 8,20, 8,50, 8,80, 9,22, 9,39, 9,59, 9,70, 9,82, 10,08, 10,26, 10,48, 10,83, 10,96, 11,30, 11,55 és 11,78 JX. A fajlagos optikai forgatóképességet kristályos, szabad sav alakú vegyületnél vizsgáltuk, amelyet szobahőmérsékleten, vákuumban, vízmentes kalciumklorid felett 15 óra hosszat szárítottunk. A titrálást 66%-os dimetilformamidvíz oldatban elektromos úton végeztük. Elemi analízisnek vákuumban fosziforpentoxid felett körülbelül 80 C°-on szárított terméket vetettünk alá. Az A204 és A204II elnevezésű antibiotikumot aerob körülmények mellett egy Streptomyces albus csoportba tartozó törzs fermentációjával 159720
