159719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás homégén gvanulák előállítására alacsony olvadáspontú anyagból

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VI. 17. (El—,300) Közzététel napja; 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. X. 31. 159719 Nemzetközi osztály; A 61 j 3/08; B 30 b 11/12 \ Gunniar Eriksson, Lidingö, Arnold Mangen, Karlstad, Svédország Eljárás homogén granulák előállítására alacsony olvadáspontú anyagból 1 A találmány eljárás főleg gyógyszer adagolási egységekből álló granulák előállítására vonatkozik, amelynél a dózisokba belekeverendő több szer hatóanyagként olyan hordozóanyaggal van összekeverve, amely szotoahőmérsékle- 5 ten szilárd halmazállapotú, azonban meleg vagy forró állapotban folyékony, mint pl. a zsír vagy zsírok keverékei. A hatóanyagból és a hordozóanyagból álló keveréket ekkor kiindulóanyagként használják a dózisok készítéséhez. 10 Ismeretes már zsíróik alkalmazása hordozóanyagként tabletták előállításánál. A szokásos eljárásnál a zsírt a tablettában szerepelendő 15 többi komponenssel összekeverték, az oldószert elgőzölögtették, ha olyat használtak, és hűtötték az így elkészített keveréket, és olyan alakúra alakították át, amelyben tablettákká lehetett összenyomni közönséges tablettázógépek 20 segítségével. Ennek az eljárásnak hátránya, hogy az így nyerhető sajtolt test nem homogén, továbbá abban a nem szokatlan esetben, amikor szükség van a gyógyszernek a zsírtól való ideiglenes elszigetelésére, nem biztosítható, hogy 25 ilyen elszigetelés valóban megvalósítható legyen. Ezek miatt a hátrányok miatt viszonylag csak kis mennyiségű zsírakékot lehetett a tablettázó eljárásnál alkalmazni. Nagymennyiségű zsír használata olyan összesajtolt testeket ered- 3

Q ményezett, amelyek nem eléggé szilárdak, vagy pedig a sajtolás alatt fellépő súrlódásból származó hő hatására könnyen hozzátapadnak a gyártóberendezéshez és így az egész műveletet megszakítják. Másrészt nagyon nehéz kis menynyiségű zsírt arányosan elosztani, és a gyógyszer-részecskéket úgy belekeverni, hogy legalább nagyjából kielégítően homogén és egyenletes terméket nyerjenek, következésképpen az így készített dózisok gyakran nem homogén szemesézetűek, ill. olyan sajtolt tabletták, amelyeik tele vannak keskeny csatornákkal és pórusokkal úgy, hogy azok gyógyszerészetileg többé-kevésbé elfogadhatatlanok. Olyan tabletták gyártásánál, amelyeknél a zsírnak védőburkolatot kell képeznie, komoly problémák támadnak abból kifolyólag, hogy a tablettatest szerkezetét nem lehet teljesen meghatározni úgy, hogy a benne levő gyógyszer túlságosan korán felszínire kerül és megtámadja annak a betegnek a nyálkahártyáját, aki az orvosságot beveszi. Ez a helyzet pl. a szokásos zsírburkolattal bevont káliumklorid tablettáknál. Egy másik ismert eljárásnál a hordozóanyagot és a gyógyszert nagy hőmérsékletre hevítik, itt szigorú mechanikai kezelésnek vetik alá, és ezután az eredményt hűtőszalagra permetezik vékony réteg formájában. A masszát ezután őrlésnek vetik alá, mielőtt tablettákká sajtol-159719