159711. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(2'-alkil-4'-amino-5'-pirimidil-metil)-kinoliniumklorid -hidroklorid-ZnCl2 komplex előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1969. X. 14. (Cl—925) Közzététel napja: 1971. VII, 02. Megjelent: 1972. X. 31. 159711 Nemzetköz osztályozás: C 07 d 57/00, 51/42; C 07 f 3/06 BflWíár \ Feltalálók: Guczoghy Lajos vegyészmérnök, Puklics Mária vegyészmérnök, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás l-(2'-aItól-4'-amino-5'-pirimidil-mettf^^ komplex előállítására A Bi vitaminhoz hasonló származékok vizsgálatánál több olyan származékot is leírtak, amely a Bj vitaminban szereplő vagy ahhoz szerkezetileg nagyon hasonló pkimidingyűrű--mellett- második heterociklikus gyűrűként kvater- 5 ner piridint tartalmaz. (2 823 160 és 2 893 874 sz.-USA szabadalmi leírások.) A 158 250 számú magyar szabadalmi leírás új, cinktartalmú pirjmidinszármazékokra vonatkozik, melyek ugyancsak kvatemer piridingyűrűt tartalmaz- ló nak. Jelen találmányunk tárgya eljárás I. általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szén- 15 atomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) II. általános képletű vegyületeket (mely képletben R jelentése a fent megadott cinkkloriddal reagáltatunk, vagy b) III. általános képletű vegyületeket (mely 20 képletben R jelentése a fent megadott) IV. képletű vegyülettel vagy azok sóival reagáltatunk. A találmányunk szerint előállított vegyületek újak. Parazitaellenes hatásuk folytán nyerhet- 25 nek alkalmazást a gyógyászatban vagy az állatgyógyászatban. 0,04% körüli mennyiségben a mesterségesen kokcidiózissal fertőzött csirkék takarmányába keverve előnyösen alkalmazhatók pld. kokkuszok ellen. Az eddig ismert ve- 30 " ,2 .\: '' ..." ." " .'-.-'.': gyületekkel szemben rezisztens parazita törzsek ellen is alkalmazhatók. A találmány szerinti új vegyületekben R jelentése hidrogén vagy rövidszénláncú alkilgyök, vagyis metil-, etil-, propil-, butil-gyök lehet. . ',' A találmányunk szerinti eljárás foganatosításakor kiindulási .anyagként az. ugyancsak új, II. általános képletű vegyületeket alkalmazhatjuk, amelyeket a 158 399 számú magyar szabadalmi leírás szerint állíthatunk elő. Elő* nyösen úgy járhatunk „el, hogy e vegyületeket a reakcióelegyből előállításuk után nem izoláljuk, hanem cinkkloriddal reagáltatva a kivált, nehezebben oldódó terméket izoláljuk. Így az előállításniód gazdaságosabbá válik. A reakciót előnyösen vizes oldatban végezhetjük el. Eljárásunk másik foganatosítási módja szerint kiindulási anyagként a III. általános képletű komplex vegyületeket alkalmazzuk, amelyek előállítását a 158—250 számú magyar szabadalmi leírásban ismertetünk. A kvaternerezést előnyösen a kinolin komponens feleslegével végezhetjük el. A reakcióhoz szerves oldószert is alkalmazhatunk. Eljárhatunk úgy is, hogy a kinolin feleslege szolgál oldószerként. A reakció szobahőmérsékleten vagy melegítés közben megy végbe. A termékek kristályosak, a reakció elegyből 159711
