159709. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-1,5-benzodiazepin-4-onok előállítására
13 159709 14 Példa Rí 60. 61. —C o H O / o—Cl—CgH^ o—NOa —C B H 4 R.Q Olvadáspont Cc -CFS 143—144 Cl 211—214 Gyógyszerkészítmények 1. Drazsék 1 drazsémag tartalma: a) l-allil-7-klór-5-fenil-2,3,4,5--tetrahidfo-l H-l ,5-benzodiazepin-4-on tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát b) l-allil-7-nitro-5-fenil-2,3,4,5--te)trahidiro-lH-!l,5-benzodiazepin-4-on tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát c) lj(2'Hbutenil)-7-nitro-5-^enil-2,3,4--tetrahidro-lH-l,5-benzodiazepin-4-on tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumszrtearát d) 7-nitro-5-tfenil-2,3,4,5_ -tetrahidro-lH-il,5-benzodiazepin-4-on tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát e) 7-klór^l-n-propil-5-fenilr-2,3,4,5--tetrahidro-lH-l,5-benzodiazepin-4-on 5,0 mg 28,5 mg 15,0 mg 1,0 mg 0,5 mg 50,0 mg 5,0 mg 28.5 mg 15,0 mg 1,0 mg 0,5 mg 50,0 mg 5,0 mg 28,5 mg 15,0 mg 1,0 mg 0,5 mg 50,0 mg 5,0 mg 28,5 mg 15,0 mg 1,0 mg 0,5 mg 50,0 mg 20 25 30 35 40 45 50 95 60 f) tejcukor 28,5 mg kukoricakeményítő 15,0 mg zselatin 1,0 mg magnéziumszitearát 0,5 mg 50,0 mg 5-(o-klárfeml)-7-klór -2,3,4,5--tetrahidro-lH-1,5-benzo-diazepin-4-on 5,0 mg tejcukor 28,5 mg kukoricakeményítő 15,0 mg zselatin 1,0 mg magnéziumsztearát 0,5 mg 50,0 mg g) l-formil-5-fenil-7-trifluormetil-2,3,4,5--tetrahidro-lH-l ,5-benzodiazepin-4-on tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát 5,0 mg 28,5 mg 15,0 mg 1,0 mg 0,5 mg 50,0 mg h) l-íormil-5-fenil-7-nitro-2,3,4,5--tetrahidro-lH-1,5-benzo-diazepin-4-on 5,0 mg tejcukor 28,5 mg kukoricakeményítő 15,0 mg zselatin 1,0 mg magnéziumsztearát 0,5 mg Előállítás: 50,0 mg összekeverjük a tejcukorral kukoricakeményítővel, a keveréket 10%-os •y>'„, 5,0 mg 65 A hatóanyagot és vizes zselatin oldattal 1 mm-es nyílású szitán keresztül granuláljuk, 40 C°-on megszárítjuk, és agy szitán isméit átdorzsöljük. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearájttal összekeverjük, drazsémagokká sajtoljuk. A magokat a szokásos módon cukor, titándioxid, talkum és arábmézga vizes szuszpenziójaként felvitt bevonattál látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polirozzuk. A drazsék végső súlya: 100 mg. 7
