159704. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Mannich-bázisok előállítására
159704 8 -1,2,3,4-tetraihidro-1-keto-naftalin-hidro-klorid, op.: 176,5—479,5° (metanolból), 2-f/S-:(2-Metil-4-klór-fenoxi)-etil-aminometil]-l,i2,3,4-tetraihidro-l-keto-n,aftalin-'hidroklorid, op. 164—168° (etanolból), 2-[^-!(3,5-D.imetil-4-iklór-jfenoxi-)-etil-amínometil]-l,:2,3,4-tetra: hidro~l-keto-naftalin-hidroklorid, op.: 176,5—179,5° (metanolból), 2-[(l ,4-Benzodioxanil-j 2)-metil-aminometil] --1,2,3,4-tetrahidro-l-keto-naftalm-hidrofclorid, op.: 161—163° (etanolból), 2-[/?-i(l,4-Benzodioxanil-i2)-etil-aminometil]--l,2,3,4-tetrahidro-l-keto-naftalin-hidro-klorid, op.: 173—175° (etanolból), 3-[^-'(2-Metoxi-!fenoxi)-etil-:aminometil]-kro-manonl(4)^hidroklorid, op.: 145—147° (etanolból), 2-[/S! -l (Feniknerkapto)-etil-aminometil] -1,2,3,4--tetrahidro-l-keto^naftalin-hidroklorid, op.: 145—147° (etanolból), 2- [/?H(Tienü-,2)-etil-«umniometil]-l ,2,3,4--tetrahidro-l-keto-'naftalin-liidroklorid, op.: 161—164° (metanolból), 3-(|ÖUfeni]ietil-aminometil)-tiokrom:a; non-hidro_ klorid, op.: 169—171° (85%-os etanolból), 2-{ß-Feniletil-aminometil)-7-hidroxi-l ,2,3,4--tetrahidro-l-keto-'naftalin-hidroklorid, op.: 163—^166° (etanolból), 2-[/?H(3,4-Metiléndioxifenil)-etil-aminometil]-l,;2,3,4-tetrahidro-l-.keto-naftalin-hidrcklorid, op. 181—183° (etanolból), 2- [ß-(3-Metoxi-44iidroxi-f enil)-etil-aminometil] --1,2,3,4-tetraihidro-l-keto-naftalin-hidroklorid, op.: 156—158° (etanolból), 2-[^-'(2-J Hidroxi-l 3-metoxi-fenil)-etil-,aminome-til]-l,2,!3,4-tetrahidro-l-keto-naftalin-hidroklorid, op.: 135—1136,5° (izopropanolból), 3-[/?-(2,6-Dimetoxi-íf!enoxi)-etil-aminometil]-kromanom(4)-(hidroklorid, op.: 131—133° (izopropanolból), 4-(^-!Feml-etil-aminometil)-l,;2-benzocikloheptanoni(i3)Jhidroklorid, op.: 136—138° (etanolból), S-^/^-Fenilmerkapto^etil-aminometilJ-tiokromanoru(4)-ihidroklorid, op.: 148—150° (etanolból), 3- Iß^-Hidroxi-^ienil)~etil-aminometil] -kromanon(4)-hidroklorid, op.: 166—168° (etanolból), 2-i[^-i(4-Hiidroxi-fenil)-etil-aminometil]-indanon|(l)-ihidroklorid, op.; 182—485° (etanolból), 2-;(^-Fenil-etil-aminometil)-6^(3,4,5-trimetoxibenzoil-oxi)-l,, 2,3,4-tetrahidro-l-keto-na{talin-hidroklorid, op.: 180—1812° (metanolból), 2-[/?-1 (i2-MetoxÍJfenoxi)-etil-aminometil]-indanoni(l)-hidroklorid, op.: 124—126° (izopropanolból), 3-[^-i(2,6-Dimetoxi-ifenoxi)-etil-aminometil]-tiokromanon(4)-1 hidroklorid, op.: 125—127° (acetoníból), 3-{^-(4-Klór-fenilmer,kapto)-etil-aminometil]-tiokromanora(4)-lhidroklorid, op.: 174—175° (etanolból) és 2-[^H(2^idroxi-f<enil)-etil-aminometil]-l,2,3,4-5 -tetrahidro-1-keto-naftalin-hidroklorid, op.: 167—170° (izobutanolból). 10 15 40 45 50 55 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új Manniohbázisok és savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot, hidroxilcso portot vagy 1—3 szénatomos alkil-, alkoxivagy aciloxicsoporfot jelentenek, 20 R3 és R4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, n értéke 0, 1 vagy 2, és A metiléncsoportot jelent, illetve abban 25 az esetiben, ha n értéke 1, A oxigénvagy kénatomot is jelenthet, és R5 olyan arilalkil-, ariloxialkil- vagy ariltioalkilcsoportot jelent, .amelynek adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 30 egyenes- vagy elágazó szénláncú 2—4 szénatomos alkilrésze és adott esetben halogén atomokikai, hidroxilcsoportokkal vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportok'kal vagy szomszédos 35 gyűrűszénatomokat gyűrűszerűén öszszekötő metiléndioxicsoporttal szubsztituált fenil-, naftil- vagy tienilesoportból álló ariirésze van, vagy R3 az i[a], [b] és [c] csoportok egyikét jelenti — azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű ketont formaldehiddel vagy a formaldehid egyik polimer alakjával és egy H3 N—R 5 képletű aminnal vagy annak sójával reagáltatunk — ezekben a képletekben R1; R 2 , R3, R4 , R 5 , A és n a fenti jelentésűek —, és kívánság esetén az így kapott reakciótermékeket átalakítjuk a szabad bázisokká és a szabad bázisokat savakkal addíciós sóikká. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganat osítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót alkoholos oldatban visszafolyatés közben való több órai forralással hajtjuk végre. 1 rajz, 9 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207559. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 2
