159690. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására
13 159690 14 ha R,, és R5 együtt _CH=CH—CH=CH—csoportot képez, akkor R3 hidrogénatomot is képviselhet — valamint savakkal képezett sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben Qi OMj, OR10 , O-acilesoportot vagy klór-, bróm- vagy jódatomot, M! hidrogént vagy valamely fémet, különösen alkálifémet vagy alkáliföldfémet, Rio egy adott esetben helyettesített szénhidrogén-, előnyösen 1—4 szénatomos alkilgyököt képvisel, — valamely (III) általános képletű vegyülettel — e képletben Q2 OH, O-acil vagy X gyököt és X egy az Ml atommal MxX alakjában lehasítható gyököt, különösen halogénatomot, kénsav- vagy szulfonsav-maradékot képvisel — vagy pedig valamely megfelelő (az Ax —OH vegyületből formailag H2 0-lehasítás útján levezethető) olefinnel ill. valamely megfelelő (az Ax—OH vegyületből formailag dehidrogénezés útján levezethető) epoxiddal, vagy diazometánnal, diazoetánnal vagy hidroxilaminnal reagáltatunk és adott esetben a kapott (I) képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható savval képezett sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk, továbbá adott esetben a racemátalakban kapott (I) képletű vegyületet az egyes racemátokra bontjuk és adott esetben a r.acemát alakban kapott (I) képletű vegyületet optikai antipódjaira bontjuk és/vagy a savval képezett só alakjában kapott termékből az (I) képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. június 29.) 2. Eljárás az (la) általános képletű aminofenilecetsav-származékok — e képletben R4 hidrogén-, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy pedig egy Rg helyettesítőt képvisel, Rx , R 2 , R 3 , R 7 , R s , Rg 'és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamint savakkal képezett sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű vegyületet — ahol R4 jelentése az (la) képlet alattival egyező, Rí, R2 , R 3 , R 7 , R 8 és Qj jelentése megegyezik az l. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képletű vegyülettel — e képletben Q2 OH, O-acil vagy X gyököt és X egy az M x atommal M X X alakjában lehasítható gyököt, különösen halogénatomot, kénsav- vagy szulfonsav-maradékot képvisel — 5 vagy pedig valamely megfelelő (az Ax —OH vegyületből formailag H2 0-lehasítás útján, levezethető) olefinnel ill. valamely megfelelő (az Ax—OH vegyületből formailag dehidrogénezés 10 útján levezethető) epoxiddal, vagy diazometánnal, diazoetánnal vagy hidroxilaminnal reagáltatunk és adott esetben a kapott (la) képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható savval képezett sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá 15 alakítjuk, továbbá adott esetben a racemátalakban kapott (la) képletű vegyületet az egyes racemátokra bontjuk és adott esetben a raoemát alakban kapott (la) képletű vegyületet optikai antipódjaira bontjuk és/vagy a savval ké-20 pezett só alakjában kapott termékből az (la) képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. január 8.) 3. Eljárás az (Ib) általános képletű aminofe-25 nilecetsav-származékok — e képletben R5 és R 6 közül az egyik hidrogénatomot, a másik fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy pedig egy R9 helyettesítőt 30 képvisel, Rí, R2 , R 3 , R 7 , R 8 , Rg és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamint savakkal képezett sóik és kvaterner 35 ammóniumsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IIb) általános képletű vegyületet — ahol R,-, és R6 jelentése az (Ib) képlet alattival egyező, 40 Rí, R2 , R 3 , R 7 , R 8 és Qi jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képletű vegyülettel — 45 ahol Q2 és X jelentése az 1. igénypont szerintivel egyező — vagy pedig valamely megfelelő (az Al —OH vegyületből formailag H2 0-lehasítás útján levezethető) olefinnel ill. valamely megfelelő (az 50 Ai—OH vegyületből formailag dehidrogénezés útján levezethető) epoxiddal, vagy diazometánnal, diazoetánnal vagy hidroxilaminnal reagáltatunk és adott esetben a kapott (Ib) képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható savval 55 képezett sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk, továbbá adott esetben a racemátalakban kapott (Ib) képletű vegyületet az egyes racemátokra bontjuk és adott esetben a racemát alakban kapott (Ib) képletű vegyületet optikai antipódjaira bontjuk és/vagy a savval képezett só alakjában kapott termékből az (Ib) képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. február 23.) 4. Eljárás az (Ic) általános képletű aminofe-65 nilecetsav-származékok — e képletben 7
