159688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bleomicin antibiotikumok előállítására
159688 35 36 lentése hidrogénatom vagy metil-csoport és R6 az illető szénlánonak tetszőleges szénatomján jelenthet metil-szubsztituenst, és n1 jelentése nulla, 1 vagy 2, n2 , n 3 és n 4 jelentése 1, 2 vagy 3. (Elsőbbsége: 1970. febr. 13.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja, azzal jellemezve, hogy (VIII) képletű vegyületként 1,2-diaminoetánt, 1,2-diaminopropánt, 1,3-diaminopropánt, 1,4-diaminobutánt, 4-:(aminobutil)-guamdint, N-i(3-aminopropil)-l,4-diaminobutánt, N,N'-bisz-<(3-aminopropil)-l,4-diaminobutánt, 1,2-diaminopropánt. N-metil-l,3-diaminopropánt, N-butil-l,3-diaminopropánt, N,N-dimetil-l,2-diaminoetánt, N,N-dietil-l,2-diaminoetánt, N,iN-dimetil-l,3-diaminopropánt, N,N-dietil-l,3-diammopropánt, N-[3--(N,N-dimetil)-3-aminopropil]-l,3-diaminopropánt, N,N-bisz^(3-aminopropil)-metilamint, N-(3-aminoJl-metilpropil)-l,3-diaminopropánt, N-(2-hidroxipropil)-l ,2-diaminoetánt, N-i(3-hidroxipropil)-l ,3-diaminopropánt, N->(3-metoxipropil)-l ,3-diaminopropánt, N-benzil-1,3-diaminopropánt, N-i(l-feniletil)-l,3-diaminopropánt, N-'(l-feniletil)-;N'-((3-aminopropil)-il ,3-diaminopropánt, N-ciklohexil-l,3-diaminopropánt, N-(3-ciklohexilaminopropil)-l,3-diaminopropánt, N-butil-N'-3-aminopropil-il,3-diaminopropánt, m-xiloldiamint vagy p-xiloldiamint használunk. (Elsőbbsége: 1970. február 13.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IX) képletű vegyületként 3-aminopropil-trimetilammóniumkloridot vagy 3-aminopropil-4ximetilammóniumbromidot használunk. (Elsőbbsége: 1970. február 13.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (X) képletű vegyületként 3-aminopropil-dimetilszulfóniumbromidot, 3-aoetaminopropil-dimetilszulfóniumbromidot, 3-amino-3-karboxipropil-dimetilszulfóniumkloridot vagy 3-amino-3-karbamoilpropil-dimetilszulfóniumkloridot használunk. (Elsőbbsége: 1970. február 13.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (XI) képletű vegyületként N-3-aminopropilpirrolidint, N-3-aminopropilpiperidint, N-3-aminopropilmorfolint, N-2-aminoetilpiperazint, N-3-aminopropilpiperazint, N,N-bisz-aminopropilpiper-azint, N-i(3-pirrolidinopropil)-l ,3-diaminopropánt, N-^(3-piperidinopropil)-il,3-diaminopropánt; N-:(3-morfolinopropil)-l,3-diaminopropánt használunk. (Elsőbbsége: 1970. február 13.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (XII) képletű vegyületként N-(2-,furfuril)-l,3-diaminopropánt, 4-piperidil-metilamint, vagy 2-í(4-imidazolil)-etilamint használunk. (Elsőbbsége: 1970. február 13.1 10 20 25 30 35 45 50 55 60 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy bleomicin-termelő Actinomyces törzset a megfelelő tápanyagot tartalmazó tápközegre oltunk és tenyésztünk, és a kultúrához egy Z—NH—CH—(CH2 ) n —A általános képletű aminovegyületet, ahol A —S+ —R 1 képletű csoportot, amelyben R 1 és R2 R2 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, —NH2 , —NH--C—NH 2 NH vagy —NH—(CH2 ) n l—NH 2 képletű csoport, amelyben n1 jelentése 1 és 6 közötti egész szám, —NH— ^(CH2 ) n l^NH-(CH 2 )„2—NH 2 képletű csoportot, ahol n1 jelentése 1 és 6 közötti, n2 jelentése 1 és 5 közötti egész szám, Y hidrogénatomot, —COOH csoportot vagy —CONH'2 csoportot, Z hidrogénatomot vagy —COR 3 képletű csoportot, amelyben R3 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport és n 1 és 5 közötti egész számot jelent, adunk, és az ily módon szelektíven előállított ismert vagy új bleomicin komponenseket, amelyek molekulái a kultúrához hozzáadott aminovegyületeknek vagy az azokból a tenyész-4Q tés közben keletkező aminovegyületeknek megfelelő oldalláncot tartalmaznák, ismert módszerek alkalmazásával elválasztjuk és elkülönítjük a tápközegből. (Elsőbbsége: 1969. február 15.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy bleomicin-termelő Actinomyces törzset a megfelelő tápanyagot tartalmazó tápközegre oltunk és tenyésztünk, és a kultúrához egy Z—NH—(CH)n —B Y általános képletű aminovegyületet, ahol R2 | + _N—R3 , B jelentése —N—H — N—R2 , R1 R3 R4 —N—(CH)„1—N—H, — N-<CH)n l—N—R 2 . II I l! í Sí. R5 Y { R-t RS Yt R3 18
