159671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazepin-származékok előállítására
13 159671 (1. táblázat folytatása) 14 R1 R2 X Y ED50 mg/kg MTD mg/kg MTD/EDM mg/kg 3,4,5-trimetoxifenil H H —(CH,)S kb. 62,5 100 kb. 1,60 2,4-diklórfenil H H -(CH2 ) 2 _ kb. 62,5 100 kb. 1,60 3,4-dimetoxifenil H Cl -<CH2 ) 2 kb. 62,5 100 kb. 1,60 fenil H H -(CH^-44,54 100 2,24 3,4,5-trimetoxifenil H H —(CH2 ) 3 — kb. 37,9 50 kb. 1,3.2 4-metilfenil H H -{CH2 ) 3 kb. 37,9 1O0 kb. 2,64 fenil H Cl -,(CH2 ) 3 kb. 19,0 50 kb. 2.63 4-metoxifenil H Cl —(CH2 ) 3 -22,27 1Ö0 4,49 4-klórfenil H Cl -<CH2 ) 3 kb. 37,9 100 kb. 2,64 4-metoxifenil H H —CH{CH)3 CH 2 — kb. 113,8 >300 kb. >2,63 fenil CH3CO H _(CH2 ) 2 -27,26 100 3,67 4-metoxifenil CHsCO H -(CH2 ) 2 ^kb. 75,ß 100 kb. 1,32 4-metilfenil CH3 CO H -(CH2 ) 2 kb. 75,8 100 kb. 1,32 4-metoxifenil C1H3CO Cl -(CH2 ) 2 kb. 50,0 100 kb. 2,00 4-klórfenil CH3 CO H —'(CH2 ) 2 — kb. 37,9 100 kb. 2,64 fenil CH3CO H —(iCH2 ) 3 kb. 25,0 1O0 kb. 4,00 4-metiMenil CH3CO H -(CH2 ) 3 kb. 37,9 100 kb. 2,64 fenil CH3CO Cl -H(CH2 ) 3 kb. 75,8 100 kb. 1,32 4-metoxifenil CH5CO Cl ^(CH2 ) 3 kb. 26,0 100 kb. 4,00 fenil CgHU CO H --(CH2 ) 2 kb. 120,2 300 kb. 2,50 Thiazesim 27,51 30 1,09 2. táblázat (Ic. képletű vegyület) W R2 X ED50 mg/kg MTD mg/kg MTD/EDso kb. 62,5 >100 kb. 2,64 3,8,25 >3Ö0 >7,85 22,92 100 4,15 107,5 >300 >2 79 81.49 >300 >3,68 4-klórfenil H 4-metilfenil H 4-metoxifenil H 3 4,5-trimetoxifenil H 4-klórfenil H H H Cl Cl Cl ~(CH2 ) 2 ^(CH2 ) 2 ~(CH2 ) 2 -(;CH2 ) 2 -(CHa)»-
