159669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(5-nitro-2-imidazolil)-benzimidazolok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 159669 14 X szubsztituens telített vagy telítetlen. 1—5 szénatomos szénhidrogéngyök, amely adott esetben a 2-helyzetben hidroxil-, (1—5 szénatomos) aciloxivagy benzoiloxi-csoporttal lehet helyettesítve — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű diamint — amely képletben A, Rt és R2 szubsztituensek jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű savval — ahol X szubsztituens jelentése a fenti •— vagy e sav valamely reakcióképesen aktivált származékával reagáltatunk vagy b) valamely II általános képletű diamint valamely IV általános képletű aldehiddel — amely képletekben az egyes szubsztituensek jelentése a fenti — reagáltatunk, adott esetben pedig a kapott vegyület szabad hidroxilcsoportját tozilát-, klorid- vagy aminő-csoporttá alakítjuk át, és/vagy a kapott vegyület észter-csoportját elszappanosítjuk, és/ /vagy adott esetben a kapott bázisokat, illetve savakat fiziológiailag elfogadható sókká átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyülethez vagy annak valamilyen fiziológiailag elfogadható sójához — amely képletben az egyes szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyező — önmagában ismert módon a gyógyászatban ismert vivőanyagokat vagy egyéb segédanyagokat adunk és a vegyületet pirula, drazsé, kapszula, szirup, oldat stb. alakban elkészítjük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2^(5-nitro-l-etil-2-imidazolíl)-benzimidazolt használunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-l(2-hddroxietil)-2-<(5-nitro-l-metil-2-imidazolil)-benzimidazolt használunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganafcosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként lH(2^dimetilamino-'etil)-'2-4(5-nitro-l-metdl-2-imidazolil)-benzimidazol-Jhidroklorádot használunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-fenil-i2-i(5-Jnitr!0-l-nietál-2-imidazolil)-benzimidazolt használunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5^ór-í2-i(5-nitro-il-<metil-2-imidazolil)-benzimidazolt használunk. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5,l 6-diklórJ2-j(5-nitro-l-metál-2-imidazolil)-benzimidazolt használunk. 9. A 2, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5-metil-2-í(i5-nitroHl-metil-2-imidazolil)-benzimidazolt használunk. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5,6-dimetil-2-:(5-nitro-!l-metil-2-imidazolil-benzimidazolt használunk. 5 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyaga ként 5-metoxi-:2-.(, 5-nitro-il-metil-2-imidazolil)-benzimidazolt használunk. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-10 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5,i 6-dietoxi-2-i(5-nitro-l-metil-2-imidazolil)-benzimidazolt használunk. 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-15 ~ként 5-nitro^2-)(5-nitroHl-metil-2-im:idazolü)~ -benzimidazolt használunk. 14. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(5-nitro-l-metil-i2-imidazolil)-5-benz-20 imidazol-karibonsavat használunk. 15. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként ö-trifluormetiM -i ( i 2-ihidroxi-etil)-2-(5-nitro-l-metil-2-imidazolil)-benzimidazolt használunk. 25 16. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-metil-2-!(5-nitro-l ~metil-í2-imidazolil)-benzimidazolt használunk. 17. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-30 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(2-morfolino^etil)-2-.(5-nitroHl-metil-1 2--imidazolil)-benzimidazol-hidrokloridot használunk. 18. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-35 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2H(5-nitro-tl-metil-2-imida:Zolil)-5-benzimidazol-karbonsavas nátriumsót használunk. 19. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-40 ként 2-[5-nitro-il-j(2-aoetoxiet'il)-i2-imidazolil]-benzimidazolt használunk. 20. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-((2-p-toziloxietil)-2-i(5-mtro-l-metil-2-45 -imidazolil)-benzimidazolt használunk. 2,1. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-4(i2-klóretil)-2-i(5-nátro-l-metil-2-imidazolil)-benzimidaz>olt használunk. 22. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-i(2-morfolino-etil)-J2-'(5-nitro-l-metil-2--imidazolil)-benzirnidazolt használunk. 23. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-55 ként l-<2-dimetilamino-etil)-a-'(5-nítro-l-etil-2--imidazolilj^benzämidazol-hidrokloridot használunk. 24. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-60 ként lH(2-dimetilamino-etil)-2-i(5-nitro-l-butil-2-imidazolil)-benzimidazol-hidrogénkloridot használunk. 25. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-65 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-7
