159667. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízoldható kortikoidok előállítására
11 I5Ö667 12 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 1(1) általános képletű vízoldható kortikoidok előállítására — amely képletben Rí fluoratomot, (R2 hidrogénatomot, fluor- vagy klóratomot és R3 Y —-SO3M, —P03 M 2 , -CqCHaJn-N \ R3 / vagy —CCXCH2 ) n —ÍN -HX csoportot \ R4 jelent, ahol M alkálifém, előnyösen nátrium, HX valamely szerves vagy szervetlen sav, n 1 és 3 közötti egész szám, R3 és R 4 pedig alku-csoportokat képvisel, mimellett R3 és R4 egymással, adott esetben egy további heteroatom közbezárásával egy öt- vagy hattagú gyűrűt is képezhetnek — azzal jellemezve, hogy a megfelelő 21-hidroxivegyületeket észterezzük és az észtert fiziológiailag elviselhető bázisokkal, illetve kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savakkal sókká alakítjuk. (1969. augusztus 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az i(I) általános képletű 21--hemiszulifátalkálifémsók előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő 21-hidroxivegyületeket önmagában ismert módon, különösen piridin-kéntrioxid-adduktum alkalmazásával, savanyú kénsavészterré alakítjuk, amelyből azután ismert módon fiziológiailag elviselhető bázisokkal sókat képezünk. (1968. augusztus 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű 21-monofoszforsavészter-dialkálifémsók előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő !2,l-hidroxi-vegyületeket önmagában ismert módon szulfonsavkloriddal a 21-helyzetben észterezzük, a 21-szulfonátokat aoetonban alkálijodiddal 21--j ód vegyületekké alakítjuk, a jódvegyületeket foszforsavval valamely szerves bázis jelenlétében átalakítjuk és a kapott foszforsavmonoészterekfoől alkálihidroxiddal diaikálifémsókat képezünk. <1999. I. 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az i(I) általános képletű 21-aminoacilátok, illetve azok sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő 21-hidroxivegyületeket önmagában ismert módon valamely halogénalkánsavszármazékkal szerves bázis, mint piridin, jelenlétében kezeljük, a 21-halogénacilátot valamely R3R4NH általános képletű aminnal reagáltatjuk és kívánt esetben a 21-aminoacilátot valamely fiziológiailag elviselhető savval savaddíeiós termékké alakítjuk. (1969. április 19.) 5. A .2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja natrium-<(6ö,9-dMluor~llß-hidroxi-3,20-dioxo-il6a-metiM ,4-pregnadién-21 -il)-szulfát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiin-5 dulóanyagként 6ja,0-difluor-llß,21-dihidroxi-lßa-metil-l^-pregnädien-S^O^-diont használunk. (1968. augusztus 17.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja nátriumH(6ia-fluor-9-klór-H)j-10 -hidroxi-i3,20~dioxo-.l 6)a-metil-l ,4-pregnadién-21-il)-szulfát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6oHfluor~9-klor-!Hß,21--dihidroxi-16a-metil-l ,4-pr egnadién~3,20-diont használunk. (1968. augusztus 17.) 15 7. A 2, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja nátrium-.(6ia-fluor-ir/?-hidroxi-3,í2i0-dioxo-16a-metil-l,4-pregnadién-21-il)-szulíát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6ec-f luor^l Iß, 21 -dihidroxi-16a-20 -metil^l,4-pregnadién--3,20-diont használunk. (1968. augusztus 17.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja di-nátrium-í(6a-fluor-ll!/?-hidroxi-3,20-dioxo-16la-metil-l,4-pregnadién-21-il)-25 -foszfát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként :6!a-:fluor-21-jód-il lß-hidroxi-16tt~metil-l ^-pregnadién-S^O-diont használunk. (1969. január 15.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganato-30 sítási módja di-nátrium-('6ia,í9-difluor-ll'/?-ihi<lioxi-3,20-dioxo-16a-metil-l,4-pregnadién-21-il)-ifoszfát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l 6a,9Tdifluor-21-jód-ll / 6!-hidroxi-16a-metil-l,4-pregnadién-3,20-diont haszná-3ü lünk. (1969. január 15.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja di-nátrium-i(6a-fluor-9-klór-ir/5--ihidroxi-3,!20-dioxo-16:a-metilHl ,4-pr egnadién-21-il)-foszifát előállítására, azzal jellemezve, 40 hogy kiindulóanyagként 6a-fluor-9-klór-21-jód-llß-hidroxi-16a-metil-l ,4-pregnadién-3,20-diont használunk. (1969. január 15.) 11. A 4. igénypont szerinti eljárás fogana-4S tosítási módja &a-fluo<r->ll/?-hidroxi-21-dietilaminoacetoxi-ili 9a-metil-l,4-pregnadién-3,2i0--dion előállítására, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagként használt ßct-fluor-llß-hidroxi-21-klóracetoxi-il6a-metil-l,4-pregnadién-3,20--diont dietilaminnal reagáltatjuk. (1969. április 50 19.) 12. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6ö~fluor-iir/?-hidroxi-21-dietilaminoacetoxi-16a-metil-l ,4-pregnadién-3,20--dion-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6a-ifluor-llßHhidroxi-21-dietilarninoacetoxi-1 flct-metil-l ,4-pregnadién^3,i20-diont sósavas éteres kezeléssel íhidrokloriddá alakítjuk. (1969. április 19.) an 13. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ßa-iluor-ir/i-ihidroxi-21-piperidinoacetoxi-16'a-metil-l,4-pregnadién-<3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy a kiinduló-65 anyagként használt 6a-fluor-ll/?-hidroxi-21-6
