159661. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-nitrofuril-1,2,4-oxadiazin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 08. (SU—477) Német Szövetségi Köztársaságrbeli elsőbbsége: 1968. IX. 27. (P 17 96 410.8) Közzététel napja: 1971. VI. 04. Megjelent: 1972. IX. 30. 159661 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/02, 85/52 * Biiíirtár j Feltaláló: Breuer Hermann vegyész, Burgweinting, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons Inc. cég New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 5-nitrofuril-l,2,4-oxadiazin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 5-nitrofuril-il,2,4-oxadiazin-származékok előállítására. Ebben a képletben R oxigénatomot vagy imino- vagy rövidszénláncú alk'anoilimino-csoportot jelent, és n értéke 0 vagy 1. A rövidszénláncú alkanoiMmmo-csoport aeilcsoportja 1—7 szénatomos zsírsavakból vezethető le, és például formimino-, acetilimino-, propionilimino-, izopropionilimino-, butirilimino- és hasonló csoport lehet. Az új I általános képletű vegyületek II általános képletű 5-nitro-2r4furil-l,2,4-oxadiazol-származékokból állíthatók elő — ebben a képletben X halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent, és n értéke 0 vagy 1. A II általános képletű vegyületeket vizes alkálilúggal, például alkálifémhidroxiddal (pl. nátriumihidroxiddal) kezelve III általános képletű nitrofuril-l,2,4-oxadiazinokat kapunk. Egy II általános képletű vegyületet ammóniával, adott esetben szerves oldószeres oldatban kezelve egy IV általános képletű nitrofuril~l,2,4-oxadiazint kapunk — ezekben a képletekben n értéke 0 vagy 1 —. A IV általános képletű vegyületeket acilezve, például olyan aoilezőszerekkel, mint a vízmentes hangyasav vagy egy savanhldrid, pl. eoetsavanhidrid, vaj'savanhidrid vagy hasonlók, az iminocsoport 'al'kánoiliminocsoporttá alakul át. 10 15 20 25 30 Az új I általános képletű vegyületek felhasználhatók antibakteriális szerekként, és alkalmazhatók olyan mikroorganizmusok okozta fertőzések leküzdésére, mint a Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Staphylococcus aureus, Salmonella sdhottmuelleri, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgar's, Escherichia coli és Trichophyton mentagrophytes. Például egy I általános képletű vegyület vagy ilyen vegyületek keveréke perorálisan beadható a fertőzött állatnak napi 5—25 mg/kg testsúly adagolással 2—4 adagban, a szokásos módon tablettaként, kapszuláként vagy elixírként, vagy alkalmazható helyileg, például bőrgombásodás ellen lemosószerként, kenőcsként vagy krémként OyOl—3 s% koncentrációban. Az új vegyületek felhasználhatók felületi fertőtlenítőszerként is 0,0!—1 s% koncentrációban iners szilárd vagy folyékony hordozóban. Bekeverhetek például szappanba vagy más tisztítószerbe, például szilárd vagy folyékony mosószerbe, tejipari vagy ..élelmiszeripari berendezések tisztítására. A következő példák szemléltetik a találmány szerinti eljárás végrehajtását korlátozás szándéka nélkül. A. hőmérsékleti adatokat Celsiusfokokban adjuk meg. 159661