159659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok és sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IV. 25. (SU—436) Japán elsőibbségei: 1968. IV. 26. (28 193/68); 1968. VIII. 19. (59 363/6©); 1968. VIII. 19. (59 3612/68); 1968. VIII. 19. (59 361/68); 1968. X. 09. (73 796/88); 1968. X. 18. (76379/68); 1968. X. 09. (73 798/68); 1968. X. 09. (73 797/ /68); 1968. XI. 15. (84027/68); 1968. XI. 02. (80 154/68) Közzététel napja: 1971. VI. 04. Megjelent: 1972. IX. 30. 159659 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 Kaviár. . */ f n» Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Hirohashi Toshiyuki vegyész, Kobe, Akatsu Mitsuhiro vegyész, Ikeda-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Izumi Takahiro vegyész, Takarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LÍTD. cég, Osaka, Japán Eljárás l,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-2~on-származékok és sóik előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás 1,4-benzodiazepin-szánmazékok, nevezetesen az (I) általános képletű vegyületek és e vegyületek sóinak előállítására. A képletben Rí hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot vagy trifluormetil-csoportot, Iv> 1—6 szénatomos alkil-csoportot vagy aralkil-csoportot és R:i hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot, aralkil-, cikloalkilalkil-csoportot, vagy helyettesítetlen, vagy halogénnel helyettesített fenü-csoportot jelent. A találmány tárgykörébe tartoznak, az új végtermékek, valamint az előállításukhoz alkalmazott közbenső vegyületek is. Az (I) általános képletű vegyületekben a halogénatom klór-, bróm-, jód- vagy fluoratomot jelent, az alkil-csoport egyenes- vagy elágazószénláncú-alkil-csoport lehet, a rövidszénláncú-alkil-csoport kifejezésen pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, terc.butil-, amil-, 2-etilbutil- vagy n^hexil-csoportot értünk, a rövidszénláncú-alkoxi-csaport pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-. n-butoxivagy terc.-butoxi-csoport, az aralkil-csoport benzil-, o-klórbehzil-, o-fluorbenzil-, p-klórbenzil-, p-brómbenzil-, m-brómbenzil-, p-fluorbenzil-, p-nitrobenzil- vagy fenetil-csoport lehet. Cikloalfcil-allril-csoporton célszerűen ciklopropilmetil- vagy ciklopentilmetil-csoportot értünk. Az (I) általános képletű 1,4-benzodiazepinszármazékokat és sóikat a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű 2-aminometil-indol-származékot vagy 5 sóját — ahol Rí, R 2 és R3 jelentése a fent megadott — megfelelő oxidálószerrel reagáltatunk. Az (I) általános képletű 1,4-benzodiazepjnszármazékok, amelyek között számos új vegyület is van, kiváló nyugtató, izomernyesztő, 10 görcsoldó és altató hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek közül az (I—b) általános képletű N-helyettesített-1,4--benzodiazepin-származékok — ahol Rí és RÍ 15 jelentése a fent megadott, és R6 hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent — új anyagok, és elsősorban nyugtató, izomernyesztő, görcsoldó és altató hatással rendelkeznék. Az (I—b) általános képletű vegyületeket gyógyszerként 20 használhatjuk oly módon, hogy hatásos menynyiségüket gyógyászati szempontból felhasználható hordozóanyagokkal elegyítjük. Az Rí helyén halogénatomot és R2 helyén 25 rövidszénláncú alkil- vagy aralkil-csoportot, és R3 helyén hidrogénatomot vagy rövidszénláncü alkil-csoportot hordozó (I) általános képletű 1,4-benzodiazepm-saármazékokat korábban már ismertette az 1 391 752 sz. francia szabadalom. 30 A vegyületeket pl. úgy állították elő, hogy va-159659
