159657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aminoalkil-1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására

159657 27 28 A egyenes vagy elágazó láncú 1—5 szén­atomos alkilén-csoportot, Rí 7-helyzetben áll és hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-csoportot, rövid­szénláncú alkil-, rövidszénláncú alk­oxi- vagy halogénezett alkil-csöportot, R2 hidrogénatomot, halogénatomot, nit-R2 •• hidrogénatomot, halogénatomot, nit­ro-csoportot, rövidszénláncú alkil-, rö­vidszénláncú alkoxi- vagy halogénezett vidszénláncü alkoxi- vagy halogénezett alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú R4 rövidszénláncú alkil-osoportot, továbbá R3 és R, a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben helyettesített, és adott esetben további heteroatomot is tar­talmazó, 5- vagy 6-tagú nitrogéntar­talmú heterociklikus gyököt képvisel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) Valamely i(VII) általános képletű indol-2--karboxamid-szárrnazékot — ahol Rx és R 2 je­lentése a fent megadott.—- egy (VI) általános képletű aminoalkohol — ahol Ä, R3 és R 4 je­lentése a fent megadott — reakcióképes észte­rével kondenzálunk, ä kapott (IV) általános képletű l^helyettesített-indolJ2-karboxamid­-származékot — ahol A, R1; R 2 , R3 és R 4 je­lentése a fent megadott — vagy ennek sóját dehidratáljuk, a kapott (I I) általános képletű l-helyettesí'tett-indol^2-ik.arbonitril-származékot — ahol A, R1; R2, R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű 1-helyettesít ett-2--aminometil-indol-származékot — ahol A, Rx, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott —- vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy bj) valamely (VII) általános képletű indol-2--karboxamid-származékot — ahol Rx és R 2 jelentése a fent megadott — egy (VI) általános képletű aminoalkohol — ahol A, R3 és R 4 jelentése a fent megadott — reakcióképes ész­terével kondenzálunk, a kapott (IV) általános képletű l-Jielyettesített-indpl-2-karboxamid­-származékot — ahol A, R1; R 2l R 3 és R 4 jelen­tése a ifent megadott — vagy ennek sóját re­dukáljuk, és a kapott (II) általános képletű 1--helyettesített-2-aminometil-indol-származékot — ahol A, Rí, R2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagál­tatjuk, vagy b2 ) valamely (IV) általános képletű 1-helyet­tesített-indol-i2-:karboxamid-származékot — ahol A, Rj, R2, R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű íl-helyettesített-2-amino­metil-indol-származékot — ahol A, Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy cx ) valamely (V) általános képletű indol-2--kafbonitril-származékot — ahoi' Rt _ és Rj je­lentése a fent megadott — egy (VI) általános képletű aminoalkohol — ahol A,' : R 4 és ' R3 20 jelentése a fent megadott — reakcióképes ész­terével kondenzálunk, a kapott (III) általános képletű l^helyettesített-indol-2-karbonitril-szár­mazékot vagy ennek sóját — ahol A, Rí, R2, 5 R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — redukál­juk, és a kapott (II) általános képletű 1-he­lyettesített-2-aminometil-indol-származékot — ahol A, Rí, R2, R3 és R 4 jelentése a fent meg­adott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltat-10 juk, vagy c2 ) valamely (III) általános képletű 1-helye t­tesített-indol2-karbonitril-származékot — ahol A, Rx, Ra, (R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját redukáljuk, és a kapott (II) .. általános képletű l-helyettesített-i2-ammometil­-indol-származékot vagy ennek sóját — ahol A, R1; R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy pedig c3 ) valamely (II) általános képletű 1-helyeí­tesített-amino-metil-indol-származékot — ahol A, R1; R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1966. december 6.) 2. Eljárás (I) általános képletű 1-aminoalkil-25 -l,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-2~on-származé­kok T-?? ahol A egyenes vagy elágazó láncú 1—5 szén­atomos alkilén-csoportot, 30 Rí 7-helyzetben áll és hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-csoportot, rövid­szénláncú alkil-, rövidszénláncú alk­oxi- vagy halogénezett alkil-csoportot, ro-csoportot, rövidszénláncú alkil-, rö-35 alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot, halogénatómot, nitro­-csoportot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú 40 alkil -csoportot, R4 rövidszénláncú alkil-csoportot, továbbá R3 és ~R4 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben helyettesített, és adott esetben további heteroatomot is tar-45 talmazó, 5- vagy 6-tagú nitrogéntar­talmú heterociklikus gyököt képvisel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy va­lamely (II) általános képletű l^helyettesített-50 -aminometil-indol-származékot — ahol A, Rj, R2, R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (El­sőbbség: 1967. december 8.) 3. Eljárás i(I) általános képletű 1-aminoalkil-55 -l,3-dihidro-l,4-benzodiazepm-2-on-származé­kok —, ahol A egyenes vagy elágazó láncú 1—5 szén­atomos alkilén-csoportot, 60 Rx hidrogénatomot, halogénatomot, nitro­-csoportot, rövidszénláncú alkil-, rö­vidszénláncú alkoxi- vagy halogéne­zett alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-6B -csoportot, rövidszénláncú alkil-, rö-14

Next

/
  • Layout
  • Zoom
  • Rotation
Thumbnails
Contents