159614. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a trabant kénsavfélészterének előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IV. 21. (ME—1212) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei' 1969. IV. 22. (P 19 20 350.0), 1970. I. 16. (P 20 01 820.6) Közzététel napja: 1971. VI. 04. Megjelent: 1972. IX. 30. 159614 Nemzetközi osztály: C 08 b 19/02 kSwvtár 'fiit Feltalálók: Dr. Unger Richard vegyész, Dr. Seitz Georg vegyész, Dr. Klockow Michael vegyész, Dr. Mehrhof Werner vegyész, Daranstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck-Anlagen-Gesellschaft mit beschränkter Haftung cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás a tragant kénsavfélészterének előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a tragant kénsavfélészterének, és e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sóinak előállítására. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek erős pepszingátló hatással rendelkeznek, és a gyó- 5 gyászaiban a gyomorfekély és a gastritis kezelésére alkalmazhatók. A savanyú tragantszulfát nátriumsója pl. a pH-értéktől függően mintegy 35%-kal erősebben gátolja a pepszinnek az 1%-os hemoglobinoldattal szembeni proteoli- io tikus reakcióját, mint az ismert, szulfatált amilopektinből álló készítmény. A tragant ebben a kísérletben teljesen hatástalannak bizonyult A találmány tárgya eljárás a tragant kén-Tsavfélészterének, és e vegyület gyógyászatilag is alkalmazható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy tragantot szulfatálószerekkel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott kénsavfélészterelegyet gyógyászatilag alkalmazható sóivá alakítjuk. 20 A tragant (traganth, tragacantha) néven a különféle kis-ázsiai növényekből elkülönített, keményített nyákot értjük. Különösen előnyösnek bizonyult az Astragalus-fajokból, pl. az Astragalus gummiferből, Astragalus verusból 25 "vagy Astragalus microcephalusból elkülönített tragant, felhasználhatunk azonban Sterculiafajokiból, pl. Sterculia urensből, vagy Cochlospermum gossypiumból elkülönített tragantot is. A tragant vízben oldhatatlan (bassorin, mole- SQ kulasúly: 10 000) és vízben oldódó (tragacanthin, molekulasúly: 100 000) poliszacoharidok elegye, amelyek hidrolízis során L-arabinózt, L-tfukózt, D-xilózt, D-galaktózt és D-galakturonsavat adnak. A tragantot a szokásos fizikai állandók felsorolásával nehezen lehet jellemezni. Így pl. az 1 g tragantot, 2 ml etanolt és 100 ml vizet tartalmazó nyák viszkozitása általában 40—«80 cP, azonban legalább 22 cP. A viszkozitás egyben a tragant korára jellemző adat is, ugyanis hosszabb ideig történő tárolás után a tragantból kisebb viszkozitású nyák állítható elő. A szulfatálási reakcióhoz előnyösen az USP XVII vagy a német gyógyszerkönyv (DAB 6 vagy 7) előírásainak megfelelő tragantot használunk fel. Az új vegyületek előállítása során a tragantot olyan körülmények között reagáltatjuk szulfatálószerekkel, hogy az alapanyagban nemkívánatos változások (pl. a poliszaocharid-kötések hidrolízise) ne menjenek végbe, illetve az alapanyag csak minimális változást szenvedjen. Szulfatálószerként lényegében valamennyi olyan reagenst felhasználhatunk, amelyek a hidroxil-csoportok szulfatálására alkalmasak. A szulfatálás fokát a szulfatálószer és a reakciókörülmények szabályozásával befolyásolhatjuk. A legelőnyösebb szulfatálószereknek a követ-159614