159599. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a benzolgyűrűn szubsztituált 1-fenoxi-3-alkilamino-2-propanolok előállítására
37 169599 38 sztearát hozzáadása után a keverékből alkalmas méretű szemcséket készítünk, és a szemeséket tablettákká sajtoljuk. 28. példa: Injekciós oldat Dl-l-.(o-acetiWenoxi)-i2-hidroxi-3--izopropilamino-propán-szemikarbazon-dihidroklorid 2,5 g desztillált vízzel kiegészítve 100 ml-re Előállítás A hatóanyagot a desztillált vízben oldjuk, az oldatot leszűrjük és ampullákba töltjük, majd az ampullákat autoklávban sterilizáljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új, benzolgyűrűn szubsztituált l-<fenoxi^3Halkilamino-2--propanolok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R halogénatomot vagy nitro-, amino-, alkánszulfonamido-, alkil-, alkiloxi- vagy árucsoportot, Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R2 alkenil-, cikloalkil-, aralkil-, alkoxialkilvagy adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy alkil-, alkenil-, alkoxialkil- vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy alkil-, alkoxi- vagy cianocsoporttal szubsztituált aril- vagy adott esetben az aril-részben egy vagy több halogénatommal vagy alkil-, alkoxi- vágy cianocsoporttal szubsztituált aralkilcsoportot vagy olyan öt- vagy hattagú heterociklusos csoportot jelent, amely a heterociklusos gyűrű egyik szénatomjával kapcsolódik a benzolgyűrűhöz kötött szénatomihoz, R4 alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot, —OR5 képletű csoportot (ebben a képletben R5 hidrogénatomot vagy alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot jelent), —NHRfi képletű csoportot (ebben a képletben R6 hidrogénatomot, alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot vagy egy alifás, aralifás vagy aromás kanbonsavból vagy olyan öt- vagy hattagú heterociklusos karbonsavból levezethető aeil-csoportot jelent, amelyben a karbonilgyök a heterociklusos csoport egyik szénatomjához kapcsolódik) vagy —NHG(=ZPHiR7 képletű csoportot jelent (ebben a képletben Z oxigénvagy kénatomot, R7 pedig hidrogénatomot vagy alkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-, aril-, aralkil- vagy a nitrogénatomhoz a heterociklusos gyűrű egyik szénatomján át kapcsolódó öt- vagy hattagú heterociklusos csoportot jelent), és n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 —-. 5 azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet egy II általános képletű vegyülettel vagy egy VHI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekiben X halogénatomot vagy 10 p-toluolszulfonsav-maradékot jelent, és R, Rí, R2, R3, R4 és n a fenti jelentésűek —, vagy b) egy V általános képletű vegyületet egy VII általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekben R, Rt, R2, R3, R/, és 15 na fenti jelentésűek —, majd adott esetben egy adott szubsztituenst hordó I általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, Rí, R2, R3, R4 és n a fenti jelentésűek — önmagában ismert módon átala-20 kítunk egy másik, a kiindulási I képletű vegyülettől eltérő szubsztituenst hordó I általános képletű vegyületté — ebben a képletben R, Rj, R2, R3, R4 és n a fenti jelentésűek —, és az így kapott terméket adott esetben átala-25 kítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége 1967. május 16.) 2. Eljárás olyan I általános képletű új benzolgyűrűn szubsztituált l-fenoxi-i3-alkilamino-2-propanoloik és savakkal alkotott savaddiciós 30 sóik előállítására, amelynek képletében R monoalkilamino-, dialkilamino- vagy alkanoilaminocsopoirtot jelent, Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot, 35 R2 alkenil-, cikloalkil-, aralkil-, alkoxialkilvagy adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy alkil-, alkenil-, alkoxi-40 alkil- vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy alkil-, alkoxi- vagy cianocsoporttal szubsztituált aril- vagy adott esetben az aril-részben egy vagy több halogénatommal vagy alkil-, alkoxi- vagy ciano-45 csoporttal szubsztituált aralkilcsoportot vagy olyan öt vagy hattagú heterociklusos csoportot jelent, amely a heterociklusos gyűrű egyik szénatomjával kapcsolódik a benzolgyűrűhöz kötött szénatomihoz, 50 R4 alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot, —OR5 képletű csoportot (ebben a képletben R5 hidrogénatomot vagy alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot jelent), —NiHR8 képletű csoportot (ebben a képletben RÖ hidrogénatomot, 55 alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot vagy egy alifás, aralifás vagy aromás karbonsavból vagy olyan öt- vagy hattagú heterociklusos karbonsavból levezethető acilcsoportot jelent, amelyben a karbonilgyök a Heterociklusos csoport egyik szénatomjához kapcsoló-0 dik) vagy —NHO(=Z)iNHR 7 képletű csoportot jelent (ebben a képletben Z oxigénvagy kénatomot, R7 pedig hidrogénatomot vagy alkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-, aril-, dg aralkil- vagy a nitrogénatomhoz a hetero-19
