159575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9 béta10 alfa-pregnánok előállítására
159575 11 12 i) valamely (V) általános kópletű 9,,Ä10a-szteroidot enoléterezünk; vagy j) valamely (V) általános képletű9i/í,l »«-szteroidot vagy 6(7)-dehidro-származé;kát enolészterezzük. 5 .2. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely 2tP(kás szénatomszámú)alkanoil~ -oxi-Ö/yO'CHpregna-^e-dién-S-ont a 6-helyzetben klórozunk. 10 3. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6-klór~3,20-diíhidroxi-9j/?,10'a-pr!egna-4,.5-diént részleges oxidációval a megfelelő 3-ketonná alakítunk. 15 4. Az 1. igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6-klór^20-hidroxi (vagy kis szénatomszámú alkanoiloxi)-9i/3,ili0!a^pregn-4-én-3-ont a 6(7)vagy l'(2),ßi(7)-helyzetlben dehidrogénezünk. 20 5. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy 6-klór-20-hidroxii-49i/ 5,liaa-pregna-4,6--dién- (vagy l,4,6-trién)-3-on 20-hidroxi-cso- 25 portját kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoporítá alakítjuk. 6. Az 1. igénypont f) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely 6-klór^20-(kds szénatomszámú)- 30 alkanoiloxi-9y3,10a-ipregna-4,6-dién (vagy 1,4,6--trién)-3~on kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoportját elszappanosítjuk. 7. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 35 hogy 6-klór-9: /?,10 l a-pregna-4,6^dién-3,,20-diont komplex fémihidrdddel redukálunk. ••• 8. Az L igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6-klór-20-^hidroxi-9:/?4j0ö(-pregna-4,6-dién- 40 -3-ont az l(2)-helyzetben deihidrogénezünk. 9. Az 1. igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 20-acetoxi-, 6-klór-9!/?,ilOia-pregna-4,6-dién-3-ont az 1 (2)-helyzetben dehidrogénezünk. 45 10. Az 1. igénypont e) módszere szerinti sijárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6-klór^20ihidroxi-3^,ll 0.anpregna-4,6-diéri-3-ont acetilezünk. 11. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6-klór^2CMhidroxi-9^,l Oö-pregna-1,4,3-trién-3-ont acetilezünk. 12. Az 1. igénypont g) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6-klor-3,20-dimdroxi-9ß,l(>a-pregna-4,6-diént acetilezünk. 13. Az 1. igénypont h) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6-l klór-3, l 20-diShidroxi-9í/J,il0ia-pregna-4,6-dién-3-íhidroxi-csoportját etilezzük. 14. Az 1. igénypont g) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 3-etoxi-6-klór-20-hidroxi-9'/?,l Oa-pregna-4,i6-diént acetilezzük. 15. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 3,i2!0-diacetoxi-'9íy3,li0f3-pregna-3,5-diént klórozunk. 16. Az 1. igénypont d) módszere szerinti áljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 20-acet oxi-6-klór-9/?,l 0o-jpregn-4-én-3-ont a 6(7)-ihelyzetiben dehidrogénezünk. 17. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2O-acetoxi-j9, /?,10a-pregna-4,6-dién-3-ont klórozunk. 18. Az előző igénypontok bármelyike szerimi eljárás továbbfejlesztése hormonális tulajdonságokkal rendelkező készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) képletű 9'/?,l(teHpregnánt (mely képletben R és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott), mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, inert, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hígítóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. 1 rajz, 9 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207440. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
