159566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenoxihidroxipropilamidok előállítására
13 159566 14 c) egy VII általános képletű vegyületet hidrogén jelenlétében acetonnal reduktívan alkilezve előállítjuk az I általános képlet keretébe tartozó VIII általános képletű vegyületet — ezekben a képletekben R2 a fenti jelentésű — 5 vagy d) egy IX általános képletű vegyületet egy Hal—R1 képletű vegyülettel alkilezünk — ezekben a képletekben R1 , R 2 és Hal a fenti jelen- fl tésűek — vagy e) egy X általános képletű vegyületet hidrolízálunk — ebben a képletben R1 és R 2 a fenti jelentésűek, és R3 hidrolitikusan lehasítható csoportot, előnyösen egy acil- vagy egy tetrahidropiranilesoportot jelent — vagy f) egy XI általános képletű vegyületet erős lúggal vagy erős savval hidrolizálunk — ebben a képletben R1 és R 2 a fenti jelentésűek — vagy g) egy XII általános képletű vegyületet hidrolizálunk vagy hevítéssel elbontunk — ebben a képletben R1 és R 2 a fenti jelentésűek, és R 4 és R5 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, aralkil- vagy arilcsoportot jelentenek — vagy h) egy XIII képletű vegyületet hidrolizálunk vagy hidrogenolizálunk — ebben a képletben R1 és R 2 a fenti jelentésűek, és R 6 védőcsoportot, mint a benzil-, acetil- vagy karbobenzoxicsoport, jelent — vagy i) egy XIV általános képletű fenolátokat egy X—OH2—NHRi általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekben R1 , R 2 15 20 25 30 és X a fenti jelentésűek, és M egy kationt, előnyösen egy alkálifématomot jelent — vagy j) egy XV általános képletű vegyületet redukálunk, előnyösen egy komplex alkálifémhidriddel — ebben a képletben R1 és R 2 a fenti jelentésűek, és A a —CH—C— vagy —C—CH2 — csoportot jelenti OH O - vagy O k) egy XVI általános képletű vegyületet hidrolizálunk — ebben a képletben R1 és R 2 a fenti jelentésűek, és R7 kevés szénatomos alkil-, aralkil- vagy arilcsoportot, előnyösen fenilcsoportot jelent — vagy 1) egy XVII általános képletű vegyületet hidrogénezünk — ebben a képletben R1 és R 2 a fenti jelentésűek, és R8 , R 9 , R 10 és R 11 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy halogénatomot, például klór- vagy brómatomot, jelentenek, amikor is R8 , R 9 , R 10 és R 11 közül legalább az egyik halogénatomot képvisel, és az így kapott termékeket adott esetben átalakítjuk farmakológiailag elfogadható, nem toxikus addíciós sóikká. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű új szubsztituált fenoxi-hidroxipropilaminokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó, hígító és/vagy egyéb segédanyagaival gyógyszerkészítményekké készítjük ki. 4 rajz, 17 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági «s Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207439. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
