159468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására
15946« 17 18 jelentése a fentivel egyező, Xj pedig valamely Mx atommal M{Kj alakjában lehasítható csoportot ill. atomot, különösen klór-, bróm-, jódatomot, hidroxil-, aciloxi-csoportot, kénsav-, alkilénsav- (előnyösen 1—4 szénatomos alkilcsoporttal) vagy szulfonsav-imaradékot képvisel reagáltatjuk adott esetben az M{K1 lehasítására alkalmas reakciókörülmények között, és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (Ic) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammóniumsóiíkká, és/vagy anhidridjeikké alakítjuk, valamint adott esetben az (Ic) képletű vegyületek raoemát-elegyeiiből az egyes racemátokat felszabadítjuk, és az adott esetben raoém formában jelenlevő (Ic) képletű vegyületeket ismert módon optikai antipódjaikra választjuk szét, és/vagy az (Ic) képletű vegyületeket savaklkai vagy bázisokkal sóikból felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. február 23.) 5. Eljárás az (Id) általános képletű aminofenileoetsav-származékok ;— e képletben R; fluor-, klór-, bróm- vagy trifluorrnetil- vagy nitrovagy pedig egy R9 , OR 9 , COR9 vagy NR1R2 helyethidrogén-, jódatomot csoportot, SR9 , NR t tesítőt, R6 hidrogénatomot képvisel, Rx , R 2 , R7, R 8 , R9 és A jelentése miegegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, továbbá, ha R3 helyén hidrogénatom áll, akkor R6 fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy pedig egy R9 helyettesítőt is képviselhet — valamint savaikkal és adott esetben bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóik és adott esetben anhidridjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy 10 15 20 25 30 35 40 a) valamely, egyébként az (Id) általános képletnek megfelelő vegyületben, amely azonban az R3 és/vagy R 6 helyén aminocsoportot tartalmaz, az aminocsoportot diazoniumsóvá történő átalakítás után halogénatomra, ill. (ha az R3 helyén állott az aminoesoport) nitrocsoportra vagy egy OR9 cagy SR 9 helyettesítőre kicsejük, vagy b) valamely, egyébként az (Id) általános képletnek megfelelő vegyületben, amely azonban az R3 helyién egy OMi vagy SM a csoportot — ahol M] hidrogénatomot vagy valamely fém-, különösen alkálifém- vagy alkáMöldfém-atomot képvisel — tartalmaz, ezt az R3 helyén álló helyettesítőt valamely 2—4 széniatomos olefinnel, 1—4 szénatomos diazoalkánnal vagy egy RgXi általános képletű vegyülettel — ahol R9 jelentése a fentivel egyező, Xi pedig valatómely az Mx atommal MjXi alakjában lehasítható csoportot ill. atomot, különösen klór-, bróm-, jódatomot, hidroxil-, aciloxi-csoportot, kénsav-, alkilénsav- (előnyösen 1—4 szénatomos alkilcsoporttal) vagy szulfonsav-maradékaí képvisel — reagáltatjuk adott esetben az MxXj leihasítására alkalmas reakciókörülmények között, és adott esetben a fenti elj árásmódok bármelyike szerint kapott (Id) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká, ás/vagy anhidridjeikké alakítjuk, valamint adott esetiben az (Id) képletű vegyületek raoemát-Jelegyeiből az egyes racemátokat felszabadítjuk, és az adott esetben racém formában jelenlevő (Id) képletű vegyületeket ismert módon optikai antipódjaikra választjuk szét, és/vagy az (Id) képletű vegyületeket savakkal vagy bázisokkal kezelve sóikból felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. március 1.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207424. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 9
