159468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I I 159468 Bejelentés napja: 1968. VI. 29. ÍME—1247) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségéi-1967. VII. 22, (M 74 881), 1968. I. 08. (M 76 850), 1968. II. 23. (M 77 363), 1968. III. 01. (M 77 429) Közzététel napja: 1971. IV. 23. Megjelent: 1972. VI. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 101/44 f \ /llísjSÜ'H* Feltalálók: Dr. Borck Joachim vegyész, Dr. Dahin Johann vegyész, Dr. Koppe Volker vegyész, Dr. Krämer Josef vegyész. Dr. Schorre Gustav vegyész, Dr. Hovy J. W. Hermann biológus, Dr. Schorscher Ernst orvos, Darmstadt, Tulajdonos: Merck-Anlagen-Gesellschaft mit beschränkter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására i Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű aminoferűlecetsav-származékok — e képletben RÍ és R2 Rs R4 , Rs és R e R7 és R8 A A2 azonos vagy különböző jelentésűek és pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alikdlcBoportot, F, Ol, Br, J, CF3, N0 2 , R 9 , OR 9 , SR9 , NRx—(COR9 vagy NRjRa atomot, ill. csoportot, hidrogénatomot, vagy e helyettesítők egyike F, Cl, Br vagy J atomot vagy R9 csoportot, vagy az R4 és R g helyettesítők együtt egy -^CH=€H—€H==CH— csoportot, együtt egy egyenes vagy elágazó szénlánoú, 2—14 szénatomos alkilénláncot, 1—4 széniatomos alkilcsaportot, egy COOAi vagy G(=NOH)OH csoportot, hidrogénatomot, egy adott esetben 1 vagy 2 töibbszörös C—C kötést tartalmazó és/vagy egy Y atommal, ill. csoporttal megszakított és/vagy elágazó láncú, legfeljebb 12 széniatomos alkilcsoportot. vagy pedig egy A3—NA 2 csoportot, egy adott esetiben oxigénatommal 10 15 20 25 30 A3 Y R4 és R s vagy Y atommal, ill. csoporttal megszakított, legfeljebb 6 szénatomos alkiléncsoportot, 1—6 szénatomos alkiléncsoportot, kénatomot, N.H csoportot, 1—6 szénatomos, adott esetben hidroxillal helyettesített N-alkil-csoportot, Nnfenil- vagy 7—10 szénatomos N^fenilalkil-esoportot képvisel, továbbá, ha együtt egy —CH=CH—CB=CH— csoportot képez, akkor R3 hidrogénatomot is képviselhet — valamint savakkal vagy adott esetben bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsőik és adott esetben anlhidridjaik a szervezet általi jó elviselhetőség mellett kitűnő gyulladásgátló hatással rendelkeznek, amelyet jó fajdalomcsillapító és lázcsökkentő hatás is Msér. Emellett e vegyületeknél bakterdosztatikus, bäktericid, protozoaellenes, diuretikus, vércuikorcsiökkentő, koleretákus, koleszterinszdnt^asökkentő és sugárzás ellen védő hatások is tapasztalihatclk. A találmány eljárás iaz (I) általános képletű aminofer^ecetsav-iszármazékok, savakkal vagy bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsőik és adott esetben anhidridjeik előállítására, amelyet az jellemez, hogy valamely, egyébként 159468
