159466. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására
159466 17 3^niitro-4-pirrolidino-ta-met;il-íenileceteav, op. Ii29°, 3-nitro-4-homopiperidinoHa-metiMenileeetsav, ciklohexilaminsó, op. 153—155°, 3-nitroj 4H(3-metilpiperiidin!o)-ia>-metil-fenilecet-sav, ciklohexilaminsó, op. 135—138°, S-klór^-piperidino^aJa-dimetil-fenileoetsav, op. 115°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű aminofenilecetsav-származékok — e képletben Rx és R2 azonos vagy különböző jelentésűek és «pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, trifluormetil- vagy nitrocsoportot, vagy pedig egy R9 , OR 9 , SR«, NRi— —COR9 vagy NRXR 2 helyettesítőt, R4 , R 5 és R 6 hidrogénatomot, vagy e helyettesítők egyike F, Cl, Br, vagy J atomot vagy R9 csoportot, vagy az R4 és R 5 helyettesítők együtt egy —CH=CH— —GH=CH— csoportot, R7 és R8 együtt egy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—14 szénatomos alkilénláncot, R9 1—4 szénatomos alkilcsoportot, A egy COOiAx vagy G(=NOH)OH csoportot, Ax hidrogénatomot, egy adott esetben 1 vagy 2 többszörös C—C kötést tartalmazó és/vagy egy Y atommal, ill. csoporttal megszakított és/vagy elágazó láncú, legfeljebb 12 szénatomos alkilcsoportot, vagy pedig egy A3—JJNT A 2 csoportot, A2 egy .adott esetben oxigénatommal vagy Y atommal, ill. csoporttal megszakított, legfeljebb 6 szénatomos alkilénesoportot, A3 1—(6 szénatomos alkilénícsoportot, Y kénatomot, NH csoportot, 1—6 szénatomos, adott esetben hidroxillal helyettesített N^alkil-csoportot, N-fenilvagy 7—10 szénatomos N-fenilalkil-csoportot képvisel, továbbá, ha R4 és R5 együtt egy —CB=CH—JCH=CH— csoportot képez, akkor R3 hidrogénatomot is képviselhet — valamint savakkal vagy adott esetiben bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóik és adott esetben anhidridjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amely azonban még egy vagy több hidrogénre kicserélhető vagy redukálható csoportot és/vagy többszörös C—C és/vagy C—N kötést is tartalmaz, különösen pedig valamely olyan, az (I) általános képletnek- egyébként megfelelő vegyületet, amelyben az RÍ—R9 és A csoportok legalább egyike hidrogénatom helyett halogénatomot és/ vagy egy vagy több —OH, —SH, —NH2 cso-18 portot és/vagy szénihidrogéngyökkel helyettesített —OH, —SH vagy —NH2 csoportot és/ vagy egy —iNH2 csoport helyett egy —-NOo csoportot és/vagy egy vagy több C==O és/vagy 5 C=S csoportot és/vagy egy vagy több C=N és/vagy 0=C kettőskötést és/vagy C =^C hármaskötést tartalmaz és/vagy amely Rx és R 2 helyén egy oxigén- vagy kénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilidén-icsoportot és/vagy A he-XO lyén egy benzilészter-csoportot tartalmaz, hidrogént leadó szerekkel vagy katalitikusan aktivált hidrogénnel kezelünk, és adott esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiai szempontból elfogadható 15 savval vagy bázissal képezett sóvá, kvaterner ammóniumsóvá és/vagy anhidriddé alakítjuk, valamint adott esetben az (I) képletű vegyület racemát-elagyéből az egyes racemátokat elkülönítjük, és/vagy a raeem alakban levő (I) 20 képletű vegyületet önmagában ismert módon optikai antipódjaira választjuk szét, és/vagy a savval vagy bázissal képezett só alakjában kapott (I) képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1068. június 29.) 25 2. Eljárás az (la) általános képletű aminofenilecetsav-származéko'k — e képletben R4 hidrogén-, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy pedig egy R9 helyet-30 tesítőt képvisel, Rl7 R 2 , R 3 , R7, R 8 és R9 jelentése megegyezik laz 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — 35 valamint savaikkal vagy bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóik és adott esetben anhidridjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amely azonban még egy vagy ^0 több hidrogénre kicserélhető vagy redukálható csoportot és/vagy többszörös C—C és/vagy C—N kötést is tartalmaz, különösen pedig valamely olyan, az (la) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet, amelyben az Rx —R 4 és R7 —R 9 helyettesítők legalább egyike hidrogénatom helyett halogénatomot és/vagy egy vagy több —OH, —SH, —NH2 csoportot és/ vagy szénhidrogéngyökkel helyettesített —OH, —SH vagy —NH2 csoportot és/vagy egy —NH 2 csoport helyett egy •—N02 csoportot és/vagy egy vagy több C=0 és/vagy C=S csoportot és/vagy egy vagy több C=N és/vagy C=C kettőskötést és/vagy C=C hármaskötést tartalmaz és/vagy amely Rt és R2 helyén egy oxigénvagy kénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilidén-csoportot és/vagy A helyén egy benzilészter-csoportot tartalmaz, hidrogént leadó szeT rekikel vagy katalitikusan aktivált hidrogénnel kezelünlk, és adott esetben az így kapott (la) általános képletű vegyületet valamely fiziológiai szempontból elfogadható savval vagy bázissal képezett sóvá, kvaterner ammóniumsóvá és/vagy anhidriddé alakítjuk, Valamint adott esetben a raoemát-elegy alakjában kapott (la) 65 képletű vegyületből az egyes racemátokat el-45 55 60 9
