159448. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta 4,20,22-bufatrienolidramnozidacilátok előállítására
11 159448 12 Proszcülaridin--3'. -kapronát Proszdllaridin-3'-kaprinát Proszcillaridin-i3'-benaoát H-4' H-H2' H—3' H-^4' H—5' H—6' H—18 H—19 —OC—R 4,95 (d; J = 2) 4,91 (d; J = 2) 4,97 (d;J = 2) 4,02 (m) 4,00 4,15 (m) 5,08 (q;J1 = 3,5, J2 = 10) 5,05 (q; Ji-3,5, J2 = 10) 5,29 (q; J! = 3,5, J2 = 10) 3,4—4,0 komplex rendszer 1 3,5—4,0 J komplex rendszer 1 3,7—4,12 j komiplex rendszer 1,32 részben elfedve 1,33 részben elfedve 1,36 (d; J = 6) 0,74 (s) 0,74 0,75 (s) 1,5 (s) 1,05 1.07 0,90 (aszim. t; J = 7), 1,2—2,0 <m) 2,42 (t; J=7) 0,89 (aszim. 1,28 (s) 2,41 i(t; J = t; J = 7), 7) 7,5—8,3 (m) Proszcillaridin-4'-r Proszcillairidin-4'-propionát -benzoát H—1' 4,98 (s) 5,02 (s) H—\T H—3' | 3,8—4,1 > komplex J rendszer | 3,9—4,2 > komplex J rendszer H—4' 4,92 <t; J1 <= J2 = 10) 5,18 (t; J2 = J2 = 10) H—5' 3,8—4,i2 3,9—4,3 hozzárendelés hozzárendelés nem lehetséges nem lehetséges H—6' 1,18 (d; J = 6) 1,24 (d; J = 6) H—18 0,74 (s) 0,74 (s) H—W 1,06 i(s) 1^05 (s) —OCO -R 1,17 (t; J•2,40 (q; J = = 7). = 7). 7,4—8,2 (m) 40 45 55 60 65 A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek a - gyógyászatban az elégtelen szívműködés gyógykezelésére kerülhetnek alkalmazásra. E vegyületek orális beadása esetén is fokozott hatást mutatnak, így adagolásuk könnyen szabályozható. A szív-hatásosság kimutatása céljából mértük az új vegyületek minimál^titerét és enterális felszívódóképességét. A méréseket az alábbi irodalmi helyeiken leírt módszerekkel végeztük: Tengerimalac: Knaíffl^-Lenz, E. J. Pharm, exp. Ther. 29, 407 (19,26) Macska: Hatcher, R. A. és Brody, J. G., Am. J. Pharm. 82, 360 (1910) Enterális rezorpció: Neumann, W., Naunyn—Schmiedeberg's Arch. exp. Path. u. Phairmakol. 208, 87 (1949) A kapott eredményeket az alábbi táblázatiban foglaltuk össze: 6
