159437. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilditiokarbaminsavas benzimidazolil(2)-metilészterek előállítására
159437 8 ben feloldunk, majd az oldathoz keverés közben gyors tempóban 21 g 2-klórmetilbenzimidazol 300 ml aoetonban készített oldatát adjuk hozzá. A kivált reakcióterméket leszívatjuk, vízzel kimossuk, dioxán-wíz elegyből átkristályosítjuk. 25 g kívánt termékhez jutunk, amelynek bomláspontja 166—168 C°. 5. példa: p-tolil-ditiofcarbaminsavas [-klórlbenzimidazolil-(2)]-metilészter i26,7 g (0,25 mól) p-toluidint 29 ml koncentrált ammóniával elkeverünk, majd ehhez szobahőmérsékleten keverés közben 21,5 g széndiszulfidot csepegtetünk. A reakciókeverék hőmérséklete 35—40 C°-ra emelkedik és rövid idő leforgása alatt p-tolilditiokarbaminsav ammóniumsójia kiválik. Ezt 800 ml vízben feloldjuk, a kismennyiségű szennyeződést kiszűrjük, majd az oldathoz keverés közben 40,2 g (0,2 mól) 2Hklórmetil-5('6)-klórbenzimidazol 200 ml aoetonban készített oldatát adjuk hozzá. Ekkor "olaj válik ki, amely gyorsan megszilárdul. A kristályokat etilacetáttal és metanollal mossuk. Ily módon 60 g p-tolil-ditiokarbaminsavas [5(6)-klórbenzimidazolil^(2)]-metilészterhez jutunk, amelynek bomláspontja: 152—-154 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű ditiokarbaminsavészterek előállítására, amelyben R1 szubsztituens jelentése hidrogén-, klór-, brómatom, trifluormetil-, nitrovagy cián-csoport, R2 10 15 20 R3 szubsztituens jelentése hidrogén-, klór-, brómatom, trifluormetil- vagy nitro-csoport, szubsztituens jelentése hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport, R4 és R 5 szubsztituens jelentése hidrogén-, iklór-, bróm-, jódatom, trifluormetilvagy 1—6 szénatomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű ditiokartaaminsav só — amely képletben az egyes szubsztituensek jelentése a fenti, míg Me+ egyértékű kation — valamely III általános képletű vegyülettel — amely képletben az egyes szubsztituensek jelentése a fenti, míg X szubsztituenis klór-, bróm-, vagy jódatom — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése anthelmintikus hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű ditiokarbaminsavas észterhez —• mely képletben 25 R 1 szubsztituens jelentése hidrogén-, klór-, brómatom, trifluormetil-, nitrovagy cián-csoport, R2 szubsztituens jelentlése hidrogén-, klór-, -brómatom, trifluormetil- vagy 30 nitro-csoport, R3 szubsztituens jelentése hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport, R4 és R s szubsztituens jelentése hidrogén-, klór-, bróm-, jódatom, trifluormetil-35 vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport — valamely, a gyógyászatban elfogadható vivőanyagot, vagy más hasonló hatású vegyületet hozzáadva, gyógyászati készítményt állítunk 40 elő. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: á Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207249. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
