159403. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált arilaminoimidazolinok előállítására
5 159403 Példa Rí R* Rs HX Op. C° Hozam % 2 Cl CH3 Br 3 Cl Cl Br 4 C2 H 5 Cl Br 5 Cl Br -CH3 6 Cl t__C4 H 9 Br 7 F F Br 8 F Cl Br 9 CF3 Br Br 10 F Br Br 11 Br CH3 Br 12 CH3 Cl Br 13 Cl Br H* 14 Br CN Br 15 Br Cl Br 16 CH3 0 Cl Br 17 Br F .ci * klóratommal a benzolgyűrű 5-helyzetében. 18. példa: 35 HCl 302 HBr 224—227 HBr 242—344 HBr 234-^236 HBr 278—280 HBr 214—215 HBr 218—319 HBr 273 HBr 238—239 HBr 258—1260 HBr 228-,229 HBr 258—4259 — 227—4229 HBr 267—1268 HNC-3 176 HBr 296—298 Az 1. példában leírt módon 2-(4-ifluor-6-metil-fenilamino)-imidazoünJ(l2)-iből kiindulva brómozással 2^(2-brom-4-iluor^-metil-ifenilamino)-imidazolin-(2)-hidrobromidot kapunk 257 C° 40 olvadásponttal. Hozam az elméletinek 45,5%-a. 19. példa: Az 1. példában leírt módon 2-(4-bróm-6-metil-fenilamino)-imidazolin-(2)-ből kiindulva brómozással 2-(2,4-dibróm-6-j metil-fenilamino)-imidazolin-f2)-hidrobromidot kapunk 251—252 C° olvadásponttal. Hozam az elméletinek 88%-a. A példa: Tabletták 2-(2-bróm-4nfluor-6-klórfenilamino)-imidazolin-(2)-4iidroklorid tejcukor kukoricakeményítő oldható keményítő m agnéziumsztear át 0,1 mg 54,9 mg 30,0 mg 4,0 mg 1,0 mg 90.0 mg 45 50 55 60 65 B példa: Tabletták 2-(2,6-dibróm-4-klór-ífenilamino)-imidazolin-(2)-hidrobromid tejcukor kukoricakeményítő oldható keményítő magnéziumsztearát Összesen: C példa: 42 64 79 70 75 71 82 82 73 78 80 94 11 45 20 90 0,5 mg 54,5 mg 30,0 mg 4,0 mg 1,0 mg 90.0 mg Cseppek 2-(2^fluor-4-klór-6-bróm-fenilamino)-imidazolinH(2)jhidrobromid 0,02 g p-hidroxibenzoésav-metilészter 0,07 g p-hidroxibenzöésav-propilészter 0,03 g ionmentesített vízzel kiegészítve 100 ml-re. D példa: Ampullák 2-(2,4-diklór-6-bróm-fenilamino)-imidazolin^(2)-hidrobromid 0,050 mg nátriumklorid 18,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 2 ml-re. 3
