159392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos aminoalkoholok szubsztituált fenilkarbaminsavésztereinek előállítására
MAGYAR SZABADALMI 1 159392 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS •4É&Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/04; . ^jp Bejelentés napja: 1969. XI. 14. (AA—652) C 07 d 29/16; C 07 c 125/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. IV. 23. 4 -( , •' V Megjelent: 1972. VI. 30. Feltalálók: Dahlbom Johan Richard vegyész, Södertälje, Nilason John Lars Gunnar gyógyszerész, Märsta, Svédország Tulajdonos: Aktiebolaget Astra, Södertälje, Svédország Eljárás ciklusos aminoalkoholok szubsztituált fenilkarbaminsavésztereinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás ciklusos aminoalkoholok szubsztituált fenilkarbaminsavésztereinek és sóiknak, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására. 5 Közelebbről a találmány az I általános képletű vegyületek előállítására vonatkozik •— ebben a képletben R 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó jo láncú alkilcsoportot, H1 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot vagy halogénatomot jelent, és n értéke 2 vagy 3 —. 15 Ezek a vegyületek újak, állandók, és értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak főképp helyi érzésteleníitőkként. Különösen az (N-n-butil-3^piperidil)-2J klór-6-metil-fen i ilkarbia!mát ér- 20 tékes. Az új vegyületek az A reakcióegyenlettel jellemezhető többféle módon készülhetnek. Az A reakcióegyenletben szereplő képletekben R, 25 R1 és n a fenti jelentésűek, és X és Y olyan csoportok, amelyek egymással reagálva —NH— —CO—O— képletű hidat alkotnak a két gyűrű között. A találmány szerinti eljárás végrehajtására 30 a) egy IV általános képletű izocianátot egy V általános képletű alkohollal reagáltatunk, vagy b) egy VI általános képletű észtert egy V általános képletű alkohollal átészterezünk, vagy c) egy VII általános képletű savazidot egy V általános képletű alkohollal reagáltatunk, vagy d) e gy VIII általános képletű karbaminsavkloridot egy V általános képletű alkohollal reagáltatunk, vagy e) egy IX általános képletű amint egy X általános képletű klárhangyasavészterrel reagáltatunk. Helyi érzéstelenítőként való használatra a találmány szerinti eljárással készült vegyületeket a gyógyszerészetben használatos hordozóanyagokkal készült oldataik alakjában alkalmazzuk. A koncentráció nem lényeges, és széles határok között változó koncentrációk hatásosak. A használatos oldatok kb. 0,02 s%-tól egészen kb. 10 s% hatóanyagot tartalmazhatnak. A találmány szerint készült vegyületek más gyógyszerkészítmények, például szuszpenziók, kenőcsök vagy krémek alakjában is alkalmazhatók. Ezekben a készítményekben a vegyületek a szabad bázis vagy farmakológiailag elfogadható savaddieiós sóik alakjában lehetnek. Farmakológiailag elfogadható addíciós sókon olyanokat értünk, amelyek a szokásos hatásos Í59392
