159390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-3-dezacetiloximetil-3-formil-izocefalosporánsav származékok előállítására
21 induló anyagot használunk, amelynek 4-helyzetében álló két szubsztituens alifás-, aromásvagy aralifás szénhidrogéngyököket, vagy a két szubsztituens együtt valamely kétértékű alifás szénhidrogéngyököt jelent. (Elsőbbség: 1965. 5 december 9.) 3. Az 1—Í2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiinduló anyagot használunk, amelynek 4-helyzetében álló szubsztituensek metil- 10 -csoportot jelentenek. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy észterként alifás-, cikloalifás- vagy ar- 15 alifás alkoholokkal képzett észtereket használunk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy észterként rövidszénláncú alkanalokkal, halogénezett rövid- 20 szénláncú alkanolokkal, vagy fenil-rövidszénláncú alkanolokkal képzett észtereket használunk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 25 hogy savas reagensként szervetlen, vagy szerves, oxigéntartalmú erős savakat használunk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas rea- 30 gensként kénsavat, foszforsavat vagy perklórsavat használunk. (Elsőbbség: 1965. december9.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas reagensként erős szerves karbonsavakat haszna- 35 lünk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős szerves karbonsavként halogéntartalmú rövidszénláncú alkánkarbonsavakat használunk. (Elsőbb- 40 ség: 1965. december 9.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogéntartalmú rövidszénláncú alkánkarbonsavként trifluorecetsavat használunk. (Elsőbbség: 1965. -5 december 9.) 11. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas reagensként erős szerves szulfonsavakat használunk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) g0 1! 2. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős szerves szulfonsavként p-toluolszulfonsavat, vagy p-brómbenzölszullfonsavat használunk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 13. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas reagensként bórtrifluorid-típusú aprotonos Lewis-savakat vagy ezek komplexeit vagy óntetrakloridot használunk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 60 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aprotonos Lewis-savként bórtriifluoridot használunk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) RS 22 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Lewis-savként a bórtrifluorid éteres komplexét használunk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 16. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Lewis-savként flúorbórhidrogénsavat használunk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 17. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban meghatározott eljárás bármely műveleti lépésében kapott közbenső termékeket kiinduló anyagként használjuk fel és a végtermékig még hiányzó reakciólépéséket lefolytatjuk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 18. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiinduló anyagokat származékaik formájában használjuk, vagy a reakció közben képezzük. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 19. Az 1—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely (Xla) általános képletű vegyületet — amely képletben Ac egy acilcsoportot, X a tiazolidingyűrű diszubsztituált szénatomját és Ra valamely alkoholgyököt jelent — vagy ezen vegyületek valamely tautomer származékát használjuk. (Elsőbbség: 1965. december 9.) 20. Az 1—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely (Xla) általános képletű vegyületet — amely képlet-. ben Ac a 7-a.mino-cefaloszporánsav egyik farmakológiai hatékonyságú N-acilszármazékában szereplő acilgyököt, vagy valamely könnyen lehasítható acilgyököt, X az alábbi általános képletű \v c '/ \ R2 R3 csoportot, ahol R2 és R 3 alifás-, aromás- vagy aralifás szénhidrogéngyököt, vagy együttesen valamely kétértékű alifás szénhidrogéngyököt jelentenék és Ra pedig valamely helyettesítetlen vagy helyettesített, alifás vagy aralifás szénhidrogéngyököt képvisel — vagy annak valamely tautomer származékát használjuk. (Elsőbbság: 1965. december 9.) 21. Az 1., 3. és 5—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely (Xla) általános képletű vegyületet, amely képletben Ac egy tienilacetil-, klóretilkarbamil- vagy fenilacetilgyököt, vagy valamely szénsav félésztergyököt jelent, X az alábbi képletű \/ C / \ CH3 CH 3 11
