159377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szintetikus penicillin előállítására
11 159377 12 vagy adott esetben egy vagy több nitro-, szulfo-, karboxil-esoporttal, halogénatommal, rövid szénláncú alkil- vagy rövid szénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-, piridil-, naftilvagy tienil-csoportot jelent, vagy jelentésük együttesen valamely 4—6 szénatomo.s polimetilén-csoport, azzal jellemezve, hogy 6-amino-penicillánsavat vagy e vegyület szililezett származékát valamely (II) általános képletű karbonsav aeilezésre alkalmas származékával reagáltatjuk, mely utóbbi képletben Rt és R2 jelentése egyezik a fent megadottakkal. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként a (II) általános képletű karbonsav valamely halogenidjét alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savhalogenidként savkloridot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 6--amino-penicillánsavat só formájában alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyászatilag alkalmazható sóként nátrium-, kálium-, magnézium-, kalcium-, alumínium-, ammónia-, trietilamin-, prokain- vagy dibenzilamin-sót alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan (II) általános képletű karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí fenil-csoportot, R2 hidrogénatomot jelent. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan (II) általánois képletű karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí p-nitro-fenil-csioportot, R2 hidrogénatomot jelent. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan (II) általános képletű karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí hidrogénatomot, R2 o-kariboxi-fenil-csoportot jelent. , 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan (II) általános képletű karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí naftil-csoportot, R2 hidrogénatomot jelent. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan (II) általános képletű karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí hidrogénatomot, R2 o-metoxi-fenil-csoportot jelent. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilező.szerként olyan (II) általános képletű karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí 5-5 -szulfo42-tienil-esoportot, R2 hidrogénatomot jelent. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilező-10 szerként olyan (II) általános képletű karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí hidrogénatomot, R2 metilcsoportot jelent. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogana-15 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan (II) általános képletű karbonsav-származékot használunk, amelyben Rj n-butilcsoportot, R2 hidrogén atomot jelent. 20 14- Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan (II) általános képletű karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí decilcsoportot, R2 hidrogénatomot jelent. 25 , 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás .foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan (II) általános képletű karbonr sav-származékot használunk, amelyben Rt ciklo,0 hexil-csoportot, R2 hidrogénatomot jelent. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan karbonsav-származékot haszná. lünk, amelyben Rí p-klór-fenil-csoportot, R2 hidrogénatomot jelent. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan karbonsav-származékot használunk, amelyben Rj benzil-csoportot, R2 hidrogénatomot jelent. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aciíezőszerként olyan karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí tolilcsoportot, R2 hidrogénatomot jelent. 1,9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí p-ciklohexil-fanil-csoportot, R2 hidrogénatomot jelent. 2i0. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí és R2 együttesen pentametilén-csoportot jelent. fin 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosításl módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként olyan karbonsav-származékot használunk, amelyben Rí 2,4-diklór-fenil-csopoirtot, R2 65 hidrogénato'mot jelent. 10 30 45 50 60 65 R