159369. lajstromszámú szabadalom • Eljárás adamantil-sz-triazin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. V. 28. (SU—450) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. V. 31. 159369 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/20, 55/50 Feltaláló: Narayanan Venkatachala L. vegyész, North Brunswick, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás adamantil-sz-triazm-szárrnazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I képletű új adamantil-sz-triazin^származékók és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben n értéke 0 vagy 1. Az I általános képletű új vegyületek előállí- 5 tására egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben n a fenti jelentésű — hangyasavval vagy egy ;2—4 szénatomos alkilformiáttal reagáltatunk. A II képletű vegyületnek hangyasavval vagy alkilformiáttal való reagál- 10 tatását alkoholos ' közegben végezzük, adott esetben bázisos katalizátor jelenlétében. 15 20 A II általános képletű vegyületek többféle módon készülhetnek. Például 1-^adamantilamin vagy (l-adamantilmetil)-iaimin-hidrokloridot öszszeolvasztunk diciándiamiddal és a szubsztituált biguanid-hidroklorido't kinyerjük a reakciókeverékből. Űgy is eljárhatunk, hogy az amin hidroíkloridját vizes butanolban nátriumdicianamiddal reagáltatva előállítjuk az adamantilcsoporttal szubsztituált diciándiamidot, majd ezt a megfelelő primer amin hidroklor id jávai összeolvasztjuk. Az I képletű bázisok savaddíció sókat alkot- 25 nalk számos szervetlen vagy szerves savval. Ilyen sók például a hidrogénhalogenidek (pl. hidroklorid, hidrobromid), szulfátok, foszfátok, nitrátok, íszulfonátak (pl. kámforszulfonát, benzolszulfonát, toluolszulfonát), citrátok, oxalátok, 20 aszkorbátok, acetátok, tartarátok, szalicilátok stb. Legcélszerűbben többnyire úgy járunk el, hogy a vegyületet szervetlen vagy szerves savval képzett addíciós sója alakjában különítjük el olyan közegben, amelyben a so oldhatatlan. Ezt közömbösítve a szabad bázishoz juthatunk. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek hatásosak mikrobák, például vírusok, mint az influenza-vírus (pl. A—PR8 törzs) vagy a hepatitis-vírus (MHV3 törzs), továbbá a Staphylococcus és Diplococcus törzsbe tartozó baktériumok ellen. Felhasználhatók fertőtlenítőszerekként a, levegőből vagy a környezetből eredő mikroorganizmusok megfékezésére vagy kiküszöbölésére, például permetek, vizes oldatok, emulziók vagy szuszpenziók alakjában 10%-ig terjedő koncentrációban. Felhasználhatók továbbá perorálisan vagy panenterálisah állatok mikroorganizmusok okozta fertőzésének leküzdésére naponta 3 vagy 4 ízben 5—40 mg/ kg testsúly I általános képletű vegyületnek vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójának, vagy ha R2 hidrogénatomot képvisel, bázisos sójának, alkalmazásával tabletták, kapszulák, injekció stb. alakjában. A találmány szerinti eljárással készült új vegyületek csökkentik a vércukorszintet az állati szervezetben. Jellegzetes sajátságuk hatásuk hosszú tartama. Perorálisan alkalmazhatók 159369