159368. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált bemzoxiazinok és benzotiazinok előállítására
9 159368 10 val helyettesítve a cím szerinti vegyületet kapjuk. 12. példa: 5 2,3-Dihidro-3-(3-hidroxipropil)-2-fenetil-4H-1,3-benzotiazin-4-on Az 1. és 2. példában leírt módon eljárva, de a benzaldehid egyenértékű mennyiségű fenil- jo propionaldehiddel helyettesítve a cím szerinti -vegyületet kapjuk. 13. példa: 15 2,3-Dihidro-3-(3^hidroxiipropil)-2-(2-piridil)-4H-1,3-4jenzotiazh>4-on Az 1. és 2. példában leírt módon eljárva, de a benzaldehidet egyenértékű mennyiségű 2-pi- 20 ridin-aldehiddel helyettesítve a cím szerinti vegyületet kapjuk. 14. példa: 25 2,3-Dihidro-3-(3-hidroxipropil)-2-fenil-4H-l,3--j benzotia?in-4-on-dioxod A 2. példa szerinti vegyületet fölös hidrogénperoxiddal ecetsav jelenlétében kezelve a cím szerinti vegyületet kapjuk. 15. példa: 2,3-Dihidr o-3-(2-hidr oxietól)-2-f enil-4H-l ,3- g5 -benzoxazin-4-on 2,4 g nátriumhidridnek, 200 ml dimetilformamidnak és 2>2,5 g 2,3-dihidro-2-femil-4H-l,3--benzoxazin-4-onnak a keverékét 60°-ra melegítjük. A keveréket 20°-ra hűtjük, 12,5 g 2--brómetanolt adunk hozzá, és 100°-on 2 óra hosszat melegítjük. Az oldószert csökkentett nyomás alatt ledesztilláljuk, és a maradékot 100 ml vízzel és 300 ml kloroformmal kezeljük. A szerves fázist elkülönítjük, 50 ml vízzel mossuk, és magnéziumszulfát fölött megszárítjuk. Az oldószert elpárologtatva a cím szerinti terméket" kapjuk. 16. példa: 3,4-Dihidro-3-(2-hidroxipropil)-2~fenil-2H-l,3--benzotiazin 25,0 g 2. példa szerint készült terméknek 200 55 ml száraz tetrahidrofuránnal készült oldatát hozzácsepegtetjük 5,0 g lítiumalumíniurnhidrid-2 rajz, 12 A kiadásért felel: a Közgazdasági 7207188. Zrínyi (T) Nyomda, Budapí nek 100 ml száraz tetrahidrof uránnal készült szuszpehzdójához, és a reakciókeveréket visszafolyatás és keverés közben 8 óra hosszat forraljuk. Ezután lehűtjük, 10 ml hideg vizet, majd 4 g nátriumhidridnek 20 ml vízzel készült oldatát adjuk hozzá, szobahőmérsékleten 2 óra hosszat keverjük, leszűrjük, és a szervetlen szűrőmaradékot éterrel mossuk. A szűredéket magnéziumszulfáton megszárítjuk, leszűrjük, és bepárolva a cím szerinti terméket kapjuk. 17. példa: 2,3-Dihidro-3-(4-hidroxi-2^pentil)-2^fenil-4H-1,3-benzotiazin-4-on Az 1. és :2. példában leírt módon eljárva, de a 3^aminopropanolt egyenértékű mennyiségű 4-aminopentanollal helyettesítve a cím szerinti vegyületet kapjuk. Szabadalmi igénypont: Eljárás,a XI általános képletű új szubsztituált benzoxazinok és benzotiazinok előállítására — ebben a képletben Ar (X^n képletű csoporttal szubsztituálf árucsoport, R 'hidrogénatom, 1—7 szénatomos alkilcsoport vagy (X2 ) n képletű csoporttal szubsztituált árucsoport, R' és R" hidrogénatomok vagy a kettő együtt egy oxigénatom, Y oxigén- vagy kénatom, X, X1 és X2 azonosak vagy különbözők, és jelentésük hidrogén- vagy halogénatom vagy 1—7 szénatomos alkil-, 1—7 szénatomos alkoxi-, ;amino-, di-(1—7 szénatdmos)-alkilamino-, 1—7 szénatomos alkiltio-, hidroxil-, ciano-, nitro- vagy trifluormetilcsoport, A 1—7 szénatomos alkiléncsoport, n értéke 1, 2 vagy 3, és r értéke 0, 1, 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar, R, A és r a fenti jelentésűek — egy V általános képletű tioszalicilsavval, szalicilsavval vagy ezek észterével reagáltatunk — ebben a képletben R, X és n a fenti jelentésűek, és Y' oxigénvagy kénatomot jelent —. képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója, it V., Balassi Bálint utca 21—23. D
