159364. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2h-1,4-benzodiozepin-2-on származékok előállítására
7 C°, boml.) indulunk ki. 5-Cikloheptil-7-klór-l,3--dihidro-2H~l ,4-benzodiazepin-J2-ont kapunk, op.: 158—160 C°; hozam 28%. 7. példa: Az 1. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 2-aminometil-3-(2'-tieriil)-indol-hidrdklorid helyett i2-aminometil-3-ciklohexil-5-klór-l-metil-indol-hidrokloridból (op.: 235—238 C°, boml.) indulunk ki. l-Metil-5-ciklohexil-7-klór-l ,3-dihidro-2H-l ,4-flbenzodiazepin-2-ont kapunk, op.: 149—150 C°; hozam: 52%. 8. példa: Az 1. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 2-aminorcietil-3-(2'-tienil)-indol-dihidroklorid helyett !2-a<minometil-3-(2'-piridil)-5-nitro-indol-,hidrokloridból (op.: 210— 213 C°, boml.) indulunk ki. 7-Nitro-5-(2'-piridil)-1,3-dihidro-2H-l ,4-be:nzodiazepin-2-ont kapunk, op.: 253—255 C°; hozam: 33%. 9. példa: A 2. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy !2-aminometil-l-metil-3-(2'-piridil)-indol-hidroklorid helyett 2-aminometil_3_(,2, -furil)-5-klór-indol-hidrokloridból (op.: 250—253 C°, boml.) indulunk ki. 7-Klór-5-(2'-furil)-l ,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-ont kapunk, op.: 245—246 C°; hozam: 44%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű benzodiazepin-származékok —• ahol R1 és R 2 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil-csoportot, R3 3—7 szénatomos cikloalkil-csoportot, vagy pedig helyettesítetlen vagy alkilvagy halogén-helyettesített, 5- vagy 6-tagú, oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklikus csoportot, R4 hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-, 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, halogénalkil- vagy alkilszulfonil-csoportot képvisel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű ^-aiminometilindol-származékot — ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, és amennyiben R1 és R4 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben az R1 helyén álló hidrogénatomot alkilcsoportra, illetve az R4 helyén álló hidrogénatomot nitrocsoportra cseréljük ki. (Elsőbbség: 1968. december 6.) 8 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként krómsavanhidridet vagy ózont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. december 6.) 5 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű benzodiazepin-származékok és sóik előállítására, amelyek. képletében R1, R 2 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerintivel egyező, R3 pedig 3—7 szén-10 atomos cikloalkil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-aminometilmdol-származékot — ahol R1, R 2 és R4 jelentése az 1. igénypont szerintivel, R 3 jelentése pedig a jelen igénypontban adott meg-15 határozással egyező — vagy ennek sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1967. december 8.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítani módja oly (I) általános képletű benzo-20 diazepin-származékok és sóik előállítására, amelyek képletében R1 és R 2 jelentése az 1. igény-* pont szerintivel egyező, R3 egy helyettesítetlen vagy pedig halogénnel vagy rövidszénláncú alkucsoporttal mono- vagy diszubsztituált, 5-25 vagy 7-tagú, oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklikus csoportot, R4 pedig hidrogénatomot, halogénatomot, nitro- vagy 1— 3 szénatoimos alkoxicsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 30 2-aminometilindol-származékot — ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerintivel, R 3 és R4 jelentése pedig a jelen igénypontban adott meghatározással egyező — vagy ennek sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1967. 35 december 12.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű benzodiazepin-származékokés sóik előállítására, amelyek képletében R1 és R 2 jelentése az 1. igény-40 pont szerintivel egyező, R 3 piridilcsoportot, R 4 pedig 7-helyzetű trifluormetil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-aminametilindol-származékot — ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont sze-45 rintivel, R 3 és R 4 jelentése pedig a jelen igénypontban adott meghatározással egyező — vagy ennek sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. április 25.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-50 sítási módja oly (I) általános képletű benzodiazepin-származékok és sóik előállítására, amelyek képletében R1 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportiot, R3 egy helyettesítetlen vagy 55 pedig halogénnel vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált, 5- vagy 6-tagú, oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklikus csoportot, R4 pedig hidrogén- vagy halogénatomot, nitro- vagy 1—3 szén-00 atomos alkoxicsoportot 'képvisel, azzal jellemezve, hogy egy oly (II) általános képletű 2--ammometil-indol-származékot, amelynek képletében R1 hidrogénatomot képvisel, R 2 , R 3 és R4 jelentése pedig megegyezik a jelen igény-65 pontban adott meghatározás szerintivel, vagy 4
