159342. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-arilbenzazin-származékok előállítására
25 159342 26 d) az I általános képletnek megfelelő vegyületekben, ahol R1 és/vagy R 2 helyén a hidroxilcsoport reakcióképes származéka áll, a hidroxilcsoportokat hidrolizáló- vagy hidrogenizáló szerekikel felszabadítjuk. 5 és/vagy valamely I általános képletű vegyület azin-gyűrűjének 3- és 4-helyzetében jelenlevő hidrogénatom okát dehidrogénező szerek segítségével eltávolítjuk, és/vagy a szabad hidroxil-osoportokat alki- 10 lező- és/vagy észterező-szerek segítségével éterezzük vagy észterezzük, és/vagy a vegyületben levő NH-csoportot acilező-szarekkel acilezzük, és/vagy átalakítjuk az I általános képletű 15 vegyületeket fiziológiailag alkalmas savaddíciós sóikká. (Elsőbbsége: 1969. november 17.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítáisi módja I általános képletű 3-aril-benzazin-származékok, valamint fiziológiailag alkal- 20 mas savaddíciós sóik előállítására — ahol R1, R2 , X, Y és Z az 1. igénypontban megadott je- . lentéssel bírnak és R3 metil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy , a) valamely II általános képletű vegyületet , 25 — ahol Rí, R2, X, Ai, A2 és Hal az l.a. igénypontnál megadott jelentésű és R3 metil-csoportot jelent — ciklizáló szerekkel kezelünk, vagy to) valamely III. általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2 , Y, Z, B 1 és B 2 az l.b. igény- 30 pontban megadott jelentéssel bírnak és R3 metil-csoportot jelent — ciklizáló szerekkel kezelünk, vagy c) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol R1 , R 2 , X, Y és W az I.e. igénypontban 35 megadott jelentéssel bírniak, amikoris W jelentése Z-csoport és R3 metil-TCSoportot jelent •— redukáló és/vagy vízlehasító szerekkel kezelünk, vagy d) az I általános képletnek megfelelő vegyü- 49 letekben — ahol R1 és/vagy R 2 helyén a hidroxil-csoport reakcióképes származéka áll, R3 metil-csoportot jelent és X, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésű — a Ihidiroxil-esoportokat hidrolizáló- vagy hidrogenizáló-szerek- 45 kel felszabadítjuk, és/vagy valamely I általános képletű vegyület — ahol R3 metil-csoportot jelent — azin-gyűrűjének 3- és 4-helyzetében jelenlevő hidrogénatomokat dehidrogénező szerek segítségé- 5 « vei eltávolítjuk, és/vagy a szabad hidroxil-csoportokat alkilező- és/vagy észterező szerek segítségével éterezzük vagy észterezzük, és/vagy a vegyületben levő iNH^csoportot aci- g lező-szerekkel acilezzük, és/vagy átalakítjuk az I általános képletű vegyületeket (fiziológiailag alkalmas savaddíciós sóikká. (Elsőbbsége: 1968. november 18.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja I általános képletű 3-aril-benzazin-származékok, valamint fiziológiailag alkalmas savaddíciós sóik előállítására — ahol R1, X, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentéssel bírnak, R2 hidrogénatomot, adott esetben észterezett hidroxil-csoportot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot, vagy benziloxi-csoportot és R3 2— 6 szénatoimos alkil-esoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol R1 , X, A1, A 2 és Hal az l.a. igénypontnál megadott jelentéssel bírnak, R2 hidrogénatomot, adott esetben észterezett hidroxil-csoportot, 1—4 szénatoimos alkil-esoportot vagy benziloxi-csoportot és R 3 2—6 szénatoimos alkil-csoportot jelent — ciklizáló szerekkel kezelünk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet — ahol R1 , Y, Z, B 1 és B 2 az l.b. igénypontban megadott jelentéssel bírnak, R2 hidrogénatomot, adott esetben észterezett hidroxil-csoportot, 1—4 szénatomos alkilncsoportot vagy benziloxi-csoportot és R3 2—6 szénatoanos al-csoportot jelent — cilizáló szerekkel kezelünk, vagy c) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol R1 , X, Y és Z az I.e. igénypontban megadott jelentéssel bírniaik, R2 hidrogénatomot, adott esetben észterezett bidiroxil-esoportot, 1— 4 szénatomos alkil-csaportot vagy benziloxi-esoportot és R3 2—6 szénatomos alkil-csoportot jelent — redukáló és/vagy vízlehasító szerekkel kezelünk, vagy d) az I általános képletnek megfelelő vegyületekben — ahol R1 és/vagy R 2 helyén a hidroxil-csoport reakcióképes szátnmazéka áll — a hidroxil-csoportokat hidrolizáló- vagy hidrogenizáló szerekkel felszabadítjuk, és/vagy az I általános képletnek megfelelő vegyületekben — ahol R1, X, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésű, R2 hidrogénatomot, adott esetben észterezett hidroxil-csoportot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy benziloxi-csoportot és R3 2—6 szénatomos alkil-csoportot jelent — a vegyület azin-gyűrűjének 3- és 4-helyzetjében jelenlevő hidrogénatomokat dehidrogénező szerek segítségével eltávolítjuk, és/vagy a szabad hidroxil-csoportokat alkilező- és/tvagy észterező szerek segítségével éterezzük vagy észterezzük, és/vagy a vegyületben levő NiH-csoportot acilező szerekkel acilezzük, és/vagy átalakítjuk az I általános képletű vegyületeket fiziológiailag alkalmas savaddíciós sóikká. (Elsőbbsége: 1968. november 23.) 3 rajz, 22 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207186. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13
