159327. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aril-2,3,4,5-tetrahidro-1H-1,5-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
11 159327. 12 R4 hidrogén- vagy halogénatomot, R5 hidrogénatomot, R6 —R 9 'hidrogéntatomot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű helyettesített 2H(3-hak>génpropionilamino)-difenilaminról, ahol R2, R3, R4, R5, Rs, R7 , Rg és R 9 szuibsztituensek a fent megadott jelentésűek és X halogénatomot jelent, valamely oldószerben, előnyösen valamely bázis jelenlétében, halagénihidrogént hasítunk le és ezt követően adott esetben az 5-ös helyzetű nitrogénatomra álkilezés útján az RÍ gyököt rávisszük. (Els.: 196)9. március 18.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja, olyan (I) általános képletű 1-aril-,2,3,4,:5-tetrahidro-l| H-l,5 j benzodiazepin-2-on származékok előállítására, amely képletben Rx szubsztituens hidrogénatomot vagy valalamely — adott esetben telítetlen — 1—3 szénatomos alkilgyököt, R2 (hidrogén- vagy halogénatomot, R3 hidrogénatomot, R4 hidrogén- vagy halogénatomot, R5 hidrogénatomot, . ~R6 —R9 szuibsztituensek közül egy vagy kettő metifcsoportot, a többi pedig hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű [helyettesített .2-t(3'~halogénpropionilamino)-difenilaminról, ahol R2, R3, R 4 , R5, Re, R7, R8 és R 9 szubsztituensek a fent megadott jelentésűek és X halogénatomot jelent, valamely oldószerben, előnyösen valamely bázis jelenlétében, halogénhidrogént hasítunk le és ezt követően adott esetben az 5-ös helyzetű nitrogénatomra álkilezés útján az Rx gyököt rávisszük. (Eis.: 1969. október 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénhidrogénnek nátriumamiddal való lehasítását folyékony ammóniában végezzük. (Eis.: 1970. március 17.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénhidrogénnek alkálikartoonáttal történő lehasítását dimetilíformamidban végezzük. (Eis.: 1970. március 17.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan (II) képletű vegyületet használunk, amelyben R2 hidrogénatomot és R3 a 8-as helyzetiben klóratomot jelent. (Eis.: 1970. március 17.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénhidrogénnek nátriumamiddal való lehasítását folyékony ammóniában végezzük. (Eis.: 1969, március 18.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénhidrogénnek alkálikarbonáttal történő lehasítását dimetilformamidban végezzük. (Eis.: 1969. március 18.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan (H) képletű vegyületet használunk, amelyben R2 hidrogénatomot jelent. (Eis.: 1969. március 18.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénhidrogénnek nátriumamiddal való lehasítását folyékony ammóniában végezzük. (Eis.: 1969. október 24.) 11. A 3. igénypont szerinti eljárás foganato„5 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénhidrogénnek alkálikarbonáttal történő lehasítását dimetilformamidban végezzük. (Eis.: 1969. október 24.) 10 15 20 25 30 40 12. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítáisi módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan (II) képletű vegyületet használunk, amelyben R2 hidrogénatomot jelent. (Eis.: 1969. október 24.) 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207179. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
