159309. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilimidazolidinon-származékok előállítására
23 159309 24 és kívánt esetben egy kapott, Rx helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) képletű vegyületet halogénezőszerrel történő kezeléssel Rx helyén halogénatotmot tartalmazó (I) képletű vegyületté alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű vegyületet (mely képletben R2' és R3 ' jelentése 1—7 szénatamois alkoxi-esoport) vagy savaddíciós sóját 20—120 C°-on vizes Vagy alkoholos alkálifémhidroxid-oldattal kezeljük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként d,l-metilM(a-aminometílw3^imetöxi-fenetilHkairbaimátot vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagiként d,l-metilH(!a-aminoímétil-3^etoxi-4-^metoxi-^fenetil)-kíarblamátot vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módjia, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként d,lnmetil-((a-aminoimetil-3-metoxi-4--*etoxi-*fenetil)-fcarbamátot vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként d,l-metilH(ia^aminametil-3-izopropoxi-4-metoxi-fenetil)-fcarba'mátot vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként d,l-anetil-((ia-aimi inometil-3-butoxi-4--metoxÍHfenetál)-kar-bamátot vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (Illa) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj' és R3 ' jelentése 1—7 szénatomos alkoxi-esoport) vagy savaddíciós sóját vizes alfeálifémfcaribonát-oldatban oldjuk és foszgénnek aromás szénhidrogénnel képezett oldatával elegyítjük. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3H(3-etoxi-4^metoxi-ifenil)-2-amino-propilamint vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagiként 3^(3-4metoxi-4-etoxÍHfenil)-2-amino-prapilamiint vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 11. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-.(!3,4-dimetoxi-feniil)-f2^amino-propilamint vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 5 12. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3H(3-butoxi-4-flnetoxÍKfenil)-2^amino-amino-propilamint vagy savaddíciós sóját alio kälmazzuk. 13. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, bogy kiindulási anyagként 3-i(3-butóái-4-metoxi-fenil)-2-amino-15 -propilamint vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 20 hogy valamely (Vila) általános képletű vegyületet (mely képletben R2' és R3' jelentése 1—7 szénatomos alkoxi-esoport) visiszafolyató hűtő alkalmazása mellett történő forralás közben alkálifémalkoholáttal kezelünk. 25 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N,iN'-([3^(3,4-dimetoxi-benzil)-etilén]--dikarlbaminsavetilésztert alkalmazunk. 30 16. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként NjN'-'pS-iíS-etoxM-metoxi^benzil)-etilén]-dikarbaminsavetilésztert alkalma-35 zunk. 17. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N,N'-{; 3-(í3-metoxi-4-etoxi-benzil)-40 -etilén]-dikárbaminsavetilésztert alkalmazunk. 18. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagiként N,iN^3nP-izapropoxi-4-metoxi-45 -benzil)-etilién]-dikaiibaminisaivetilésztert alkalmazunk. 19. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindu-50 lási anyagként N,IN'-|[.3-l(3-butoxi-4-Jmetoxi-benzil)-jetilén]-difcanbamdnsavetilésztert alkalmazunk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganag5 tosítási módja RÍ helyén halogénatoroot tartalmazó (I) ált. képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy olyan (I) ált. képletű vegyületeket, amelyekben Rx jelentése hidrogénatom és R2, R3 és R 4 jelentése hidrogéngO atom, hidroxi- vagy 1—7 szénatomos alkoxiesoport, halogénnel vagy aktív halogént tartalmazó vegyülettel 0—400 C°-on halogénezünk. 21. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 65 eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmé-12
