159293. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamid-származékok előállítására
19 159293 20 a) a (II) általános képletű csoporttal helyettesített benzolszulfonilizocianátokat, -karbaminsavésztareket, -tiolkarbaminsavésztereket, -karbaminsavhalagenideket, -karbamidokat, szemikarbazidakat vagy -szemikarbazonokat 5 az R1 szubsztituenssel helyettesített aminokkal vagy adott esetben ezek sóival reagáltatjuk, b) a (III) általános képletű benzolszulfonamido- 10 kat vagy ezek sóit R^-szubsztituenssel helyettesített izocianátokkal, karbaminsavészterekkel, tiolkarbaminsavészterekkel, karbaminsavhalogenidekkel vagy karbamidokkal reagáltatjuk, 15 c) a megfelelően helyettesített benzolszulfonilizokarbamidétereket, — izotiokarbaniidétereket, — izokarbamidésztereiket, — parabánsavakai vagy -halogénhangyasavamidineket 20 hidrolizálunk, d) a megfelelően helyettesített benzolszulfoniltiokarbamidokban a kénatomot oxigénatomra cseréljük, 25 e) megfelelően ^helyettesített karbodiimidekre vizet addicionálunk, tesített karbamidokkal vagy ezek alkálisóival reagáltatjuk, i) a megfelelően helyettesített benzolszulfinsavhalogenideket vagy savas kondenzálószerek jelenlétében a megfelelően helyettesített benzolszulfinsavakat vagy ezek alkálisóit is, NH2 -csoportjukon R^szubsztituenssel helyettesített hidroxi^karbamidokkal reagáltatjuk, k) a megfelelően helyettesített tioamidalkilbenzolszulfonilkarbamidokban ill. -tiokarbamidokhan a kénatomot ill. kéniatomokat oxigénatomra ill. oxigénatomokra cseréjük, 1) az (V) általános képletű vegyületeket, ezek parábánsaivszármazékait vagy a (VI) általános képletű vegyületeket — ahol U==—O— rövidszénláncú alkil-, —S— rövidszénlánoú alkil vagy halogén-csoportot, előnyösen klórt képvisel — elszappanosítjuk, m) a molekulában telítetlen kötéseket tartalmazó, megfelelő benzolszulfonilkarbarmdokat hidrogénezzük, és a fenti módszerekkel kapott reakciótermékeket adott esetben lúgos szerekkel kezelve sókká alakítjuk. f) a megfelelő benzolszulfinil- ill. benzolszulfenilkarbamidotkat oxidáljuk, g) a (IV) általános képletű benzolszulfonilkarbamidba az X—CO-csoportot acilezéssel — adott esetben több lépésben — bevisszük, h) a megfelelően helyettesített benzolszulfonilhalogenideket az R'-szubsztituenssel helyet-30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a Diabetes Mellitus orális kezelésére alkalmas vércukorcsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a (I) általános képletű benzolszulfonil-35 karbamidokat vagy ezek nem toxikus sóit, adott esetben a szokásos gyógyászati töltőanyagolkkal "a gyógyszerek előállításánál szokásos módon elkészítjük. 1 rajz Figyelembe vett nyomtatvány: 6 603 398 sz. holland közzétételi irat A kiadásért felel: a Közgazdasági is Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207176. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 10
