159279. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 7-aminocefalosporánsav származékainak előállítására

13 melyben Rj benzoil-tio-csaport. (Eis.: 1968. XII. 11.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) képletű vegyületek előállítására, ahol Rt az 1. igénypontban 5 megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II képletű kiindulási anyagot használunk, melyben R2 adott esetben helyettesített piridinio-csoport. (Eis.: 1968. XII. 11.) 10 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) képletű vegyület előállítására, ahol RÍ az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II képletű kiindulási anyagot használunk, mely- 15 ben R2 piridinio-csoport. (Eis.: 1968. XII. 11.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) képletű vegyületek előállítására, ahol Rx az 1. igénypontban 20 megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II képletű kiindulási anyagot használunk, melyben R2 valamely rövidszénláncú alkilkiarbamoil-csoport. (Eis.: 1968. XII. 11.) 25 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) képletű vegyület előállítására, ahol Rt az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II képletű kiindulási anyagot használunk, 30 melyben R2 olyan —O—

CO—iNH—R3 képletű csoport, ahol R3

valamely egy vagy több rövidszénláncú alkoxi-csopoirttal vagy halogénatommal helyettesített rövidszénláncú alkilgyök. (Eis.: 1968. XII. 1.) 35 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) képletű vegyület előállítására, ahol RÍ az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy II 40 képletű kiindulási anyagot használunk, melyben R2 olyan —O—CO—MH—R3 képletű csoport, ahol R3

egy vagy több klóratommal helyettesített rövidszénláncú alkilgyök. (Eis.: 1968. XII. 11.) 45 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) képletű vegyület előállítására, ahol Rj az . 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan 50 II képletű kiindulási anyagot használunk, melyben R2 i/S-klóretilikanbaimoiloxi-csoport. (Eis.: 1968. XII. 11.) 1 rajz, 4 ÍI kiadásért felel: a Közgazdasági 720717Í. Zrínyi (T) Nyomda, Budapt 14 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-tetrazolil^aoetilamino-cefalosporánsav-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 7-brómacetüamino-cefalosporánsavat használunk. (Eis.: 1968. XII. 11.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 7-[tetrazolil-:(l)-acetilammo]-cefalasporánsavat acetilészteráz segítségével 0-dezacetil-7-[tetrazolil-(l)-acetilamino]-cefalosporáns;avvá alakítunk át és ezt a vegyületet /J-klóretil-izocianáttal reagáltatjuk. (Eis.: 1969. IV. 2,3.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-[tetrazolil(l)-acetllamino]-{?efalosporánsava't acetilészteráz segítségével 0-dezacetil-7-i

[tetirazolil(l)^aioetiliaminoj-cefalosparánsavvá alakítunk át és ezt a vegyületet metil- vagy etilizocináttál reagáltatjuk. (Eis.: 1969. VI. 24.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-[tetrazolil(l)-aceti!aminc]-cefalosporánsavat tiocianát jelenlétében piridinnel reagáltatunk. (Eis.: 1969. XII. 10.) 14. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antibakteriális hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I képletű és adott esetben belső sóit, aihdl a, képletben Rt valamely nitrogénatomon keresztül kapcsolódó tetrazolgyököt jelent és R2 hidrogénatom, vagy szabad vagy valamely karbansavval észterezett hidroxil-csoport, amelyben észter-oxigénatomok kónatomoíkkal lehetnek helyettesítve, kivéve az acetoxi-csoportot, valamely adott esetben N-szubsztituált kiarbamoiloxi-csoport, amelyben oxigénatomok kénatoimokkal lehetnek helyettesítve, vagy valamely kvateraer ammónium-csoport, önmagában ismert módon egyedül vagy a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozóanyagoklkal, kötőanyagokkal, siklatószerekkel, faanyagokkal, stb. együtt, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva tablettákká, pasztilláfcká, kapszulákká, végbélkúpokká, emulziókká, szuszpenziókká, injekciós oldatokká, stb. dolgozzuk fel. (Eis.: 1968. XII11.) képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója. s\ V., Balassi Bálint utca 21—23. 7