159273. lajstromszámú szabadalom • Biocid-szerek
31 159273 32 6. példa: Vegyület ED50 LD 50 Terápiás sz. egéren, mg/kg index 1. 20 <1000 < 50 2. 20 —2000 — 100 3. 20 — 1000 ~ 50 4. 30 <1000 — 25 5. 20 — 1000 — 50 13. 30 >2O00 > 60 7. példa: A 2. sz. vegyület csigák ellen kis 'koncentrációkban (1 mg/liter és ennél kevesebb) jó ölő hatást mutatott (kísérleti állat: Australorbis glabratus). 8. példa: Az alábbi karbamidszárrnazékok Staphylococcus aureus ellen az alábbi bafeteriosztatikus ill. baktericid gátló-értékeket mutatták mg/liter egységekben: Vegyület Gátló koncentráció S. aureus ellen sz. mg/liter í(b.sztat./cid hatás 1. 0,001/ 0,01 2. 0,01 / 0,01 3. 0,03 / 0,03 4. 0,003/ 0,003 20. 0,003/ 0,003 6. 0,003 0,003 7. 0,03 / 0,1 8. 0,1 / 0,1 5. 0,003/ 0,003 13. 0,01 / —0,01 14. 0,03 / 0,0*3 9. példa: Az alábbi összehasonlító kísérlet, amelyet a bakterioszfiatikus hatásra vonatkozólag végeztünk egy találmány szerinti új vegyület és egy már ismert, hasonló karbaimidszárinazék között, mutatja, hogy a p-trifluormetilnfenilíkarbamidokfean a —iNH—CO— csoporthoz viszonyított o-helyzetnek nem szabad helyettesítve lennie: Gátló koncentráció S. aureus Vegyület ellen mg/liter (sztat./cid hatás) N,N'-bisz^(p~trifluormetilfienil^karbamid 0,01/0,01 {a találmány szerint) N,N, -ibisz^(i2,5-dTklór-4-tri-íluormetiW enil)-ikarbamid 3 / 3 (USP. 2745 874 szerint) Az ismert karbaoiidszármazék tehát kb. 300-szor kevésbé hatásos a találmány szerinti új karbamidszármazéknál. 10. példa: A 2., 7. ós 8. sz. hatóanyagok Aedes aegypti (szúnyoglárvák) ellen az alábbi koncentrációkban mutattak erős ölő hatást: Vegyület ölő hatású koncentráció sz. mg/liter 2. 0,06 7. 0,04 8. Ö,Ö3 A 8. sz. hatóanyag tehát a DDT hatás-erősségóveü egyenlő nagyságrendű hatékonyságot mutatott. 11. példa: Mosó-próba 4 cm átmérőjű steril gyapot-rondellákat (3,0 g) egyenként 0,1 ml oly Staphylococcus aureus szuszpenzióval oltottunk be, amely 50% steril marha-szérumot és 104 csírát tartalmazott; az így kezelt gyapotot azután 1 óra hosszat szárítottuk 37 C° hőmérsékleten. Ezután a kezelt anyagot laboratóriumi mosókészülákben, 1 :20 léaránnyal, 4 g/liter dodedlbenzoliszulfonát-alapú mosószerrel mostuk, amely 1% mennyiségi arányban tartalmazta a 130 sz. hatóanyagot; a mosást 45 C° hőmérsékleten 15 percig folytattuk. Ezután ugyanilyen léaránnyal 15 percig öblítettünk 45 C°-on, majd háromszor 5—5 percig 20 C° hőmérsékleten. Az anyagot azután steril szűrőpapír közé helyezve megszárítottuk. A visszamaradó hatást az alábbi módon határoztuk meg: A kezelt rondellákat agar-lemezekre helyeztük, amelyeket előzőleg 18 órás Staphylococcus aureus kultúrákkal oltottunk be. A lemezeket azután 24 óra hosszat inkubáltattuk 37 C° hőmérsékleten. 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Az 1., 2., 4., 5. és 13. sz. hatóanyagok a Hymenolepis nana szalagféreg ellen egéren mutatott hatásét vizsgálva az 'alábbi ED50 , LD 50 és terápiás index értékeket kaptuk: 18
