159267. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-metil-benzilalkoholok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 159267 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ääkm, Nemzetközi osztályozás: JßmSL, € 07 c 91/22 w Bejelentés napja: 1969. III. 26. (BO—117Ö) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1971. III. 16. ^**J±l *H**L0^ /> HIVATAL Megjelent; 1972. III. 30. Feltalálók: Dr. Freter Kurt vegyész, Beaconsüeld, Quebec, Kanada, Dr. Götz Manfred vegyész, Hudson, Quebec, Kanada, Dr. Oliver James T. farmakológus, Beaconsfield, Quebec, Kanada, Prof. Dr. Zeile Karl vegyész, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos; C. H. Boehringer Söhn cég, Ingelheim am Éhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált 2-aminometíl-benzilalkoholok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű GHszuibsztituált 2-iaiminametil-benzilalkoholok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására. Ebben a képletben 5 Rt hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 .hidrogénatomot vagy 1—4 széniatomos alkilcsoportot, acilcsoportot vagy alkoxikarbo- 10 nilcsoportot, R3 hidrogénatomot, 1—5 szénatomos alkil- vagy hidroxialkilcsaportot vagy amiinoalkil-, al" kilammoalkil-, dialkilamánoalkil-, adlamino- 19 alkil-, acilalkilaminoalkil-, N-alkil-, illetve N.N-dialkilhidrazinoalkil- vagy cikloalkilvagy banzilcsoportot, B,/, hidrogénatomot vagy alkil-, alkoxikarbonilvagy acilcsoportot, 20 Z —CtíH'i^ képletű csoportot, ci'klohexenilcsoportot vagy adott esetben halogénnel szubsztituált benzilcsoportot, 25 R5 hidrogén- vagy halogénatamot vagy trifluomietilcsoportot, Ro hidrogén- vagy halogénatomot vagy metilvagy métiknerkaptoesoportot, R7 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és gó 2 R8 hidrogén- vagy halogénatomot vagy metoxicsoportot jelent, és x értéke 1 vagy 2. Az új vegyületeknek határozott étvágycsökkentő hatása van, de a nem kívánatos, az ismert étvágycsökkentő szereknél azonban többnyire erős központi idegrendszert stimuláló hatás a találmány szerinti vegyületeknél csak kevéssé kifejezett. Az új Vegyületek előállítására a következő eljárások bizonyultak különösen alkalmasnak: a) Égy ftálid gyűrűnyitása egy aminnaí, majd á keletkezett savanaid redukálása az A reakcióegyenlet szeriint — ezekben a képletekben R2 ' 1—4 szénatomos alkilcsöportot jelent —. E reakciósorozatban először egy II általános képletű ftalidot iners oldószerben, például egy alkoholban, benzolban, toluolban vagy xilolban, oldunk, és hozzáadunk ^egy III általános képletű amint. Ha a III képletű amin folyékony, akkor a reakció további oldószer nélkül végrehajtható. A reakció olykor már szobahőimérsákleten végbemegy, általában azonban előnyös, ha magasiaíbb hőmérsékleten, adott esetben az alkalmazott oldószer forrási hőmérsékletén dolgozunk. Ily módon a megfelelő IV általános képletű aminakiaríbómlvegyüieteMiez jutunk, és ezáknek a karbonilcsoportja szokásos módon, pél-159267
