159247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidinszármazékok előállítására
MAGTÁR NtPKÖZTÄKSASÄG OBSZAGOS TALÁLMÁNYI HTVATAI. SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. XI. 06. (WA—219) Svájci elsőbbségei: 1968. XI. 08. (16 679/68); 1969. II, 28. (3039/69); 1969. VIII. 05. (11857/69) Közzététel napja; 1971. II. 06. Megjelent: 1972. III. 30. 159247 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/02; C 07 d 51/36; C 07 d 87/28; C 07 d 93/10; C 07 d 99/10; C 07 d 99/04 tóiTVYtar /iJíjiu» Feltaláló: Dr. Wyss Edmond Gerard vegyész, Bern, Svájc Tulajdonos: Dr. A. WANDER AG. cég, Bern, Svájc Eljárás pirimidinszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új pirimidmszaTimazékiQk, savakkal alkotott addíciós sóik és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Ebben a képletben X oxigén- vagy kénatomot és R olyan 1—9 szénatoímos alMlcsoportot jelent, amelyben 1—4 hidrogénatomot halogénatom, főleg bróm-, klór- vagy fluoratom helyettesíthet, vagy legfeljebb 9 szénatomios alkeral-, alkosdalkil-, oikloalkilvagy cikloalkil-alkilcsaportot jelent. A találmány szerinti vegyületek farmakodinamifcaiilag hatásosak, és állatkísérletekben narkotikus és hipnotikus hatásúaknak bizonyultak, ennélfogva altató- és narkotizálószerékként jöhetnek figyelembe. Bár más kémiai szerkezetű hasonló hatású anyagok már ismeretesek, hasonló hatású új vegyületekre szükség van, különösen olyanokra, amelyek hasonló hatás mellett szerkezetileg teljesen küliönibözők. !A -Z ilyen vegyülötek haladást jelentenek a technikában, illetve a terápiában, különösen akkor, ha az ismert szexekkel való kezeléssel mellékhatások vagy esetleges ellenjavallat, illetve egyéni el nem tűrés miatt nem lehet eredményt elérni, vagy a kezelést ilyen okokból meg kell szakítani. A találmány szerinti eljárással készült piiümidinszármazékok a hasonló hatású vegyületektől szerkezetileg különböznek, és ezért a gyógy-5 szerkészletünk értékes gyarapítását jelentik. A találmány szerint a) az I általános képletű vegyületeket és 10 savaddiciós sóikat úgy állítjuk elő, hogy &i) II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és X egy reakcióképes, a morf olin vagy tiomorf olin \ 15 N—H— csoportjának hidrogénjével lehasítható gyököt jelent — morfolinnal vagy ttiomorfolinnal reagáltatunk, vagy ag) III általános 'képletű vegyületeket — ebben a képletben Z a fenti jelentésű — adott esetben reakcióképes savszárimazékaik vagy fémsóik alakjában VI általános képletű, adott esetben reakcióképes alakban vagy alkoholéiként jelenlevő alkoholokkal — ebben a képletben R a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy . . b) Az I általános képlet alá tartozó la általános képletű vegyületeket és savaddiciós sóikat -— ebben a képletben R' olyan 1—9 szénatomos alkilcsoportot jelent, amelyben 1-^.4 20 25 30 159247
