159235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamidok előállítására
15 100.. példa: 4-<|]N-i(5-Izopropoxi-2-p'irimidiml)-'Szulfamoil]-íenilecetaav-(3,5-dimieffcil-4-izoxazolil)-amid 5 Az előállítást az 5. példa szerinti módon végezzük 4-{<N-,(5-izopr apoxi-2-pirimidinil)-szulfamoil]-feniliecetsevkloridból olyan módon, hogy e vegyületet 8 órán át melegítjük 40 C°-on io 2 ekvivalens 3,5-dimietil-4-Í2oxazQlil-aminnai. A termék 170 C°-on olvad. Szabadalmi igénypontok: 15 1. Eljárás az I általános képletű új szulf onamid-száranazékolk előállítására — amely képletben 20 X és W jelentése azonos vagy eltérő lehet, és oxigén- vagy kénatomökat vagy közvetlen kötéseket jelentenek, Y rövidszénláncú alkillén-gyöfcöt je- 25 fent, R, R' és R" jelentése azonos vagy eltérő lehet, és hidrogén- vagy halogénatomokat, vagy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú 30 alfcénaxi-, benziloxi-, 5- vagy 6-iSZiénatomos ciikloalkil-, rövidszén-Mmeú allkilmenkiapto-, rövidszénláncú alkilszulfinil-, rövidszénláncú alkilszulfanil-, fenil-, rövidszénMn- g cú aailoxi-, rövidszénláncú acil-. berizoiloxi-, benzoil-, triffluormetil-, nitril-, nitro-, rövidszénláncú aeiiamido- vagy amMoikarbonil-csopo.rtokat jelenteinek, Z hidrogénatomot vagy rövids'iénláncú alkil-csaportot jelenít, R'" 1—8 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-gyököt jelent, amely zárt gyűrűs is lehet és/vagy egy vagy több oxigénatommal meg lehet szakítva, vagy halogénnel, alkoxivagy alkilmerkapto-esoporttal szubsztituált fenilUgyököt, egy- vagy kétgyűrűs arál-csoDoftot jelenthet — ' ' 50 valamint e vegyületeik fiziológiailag elviselhető bázisokkal képzett sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy 55 a) II általános képletű vegyületet — amely képlatben R, R', R", A, Z, Y és X jelentése a fenti — III általános képletű szubsztituált malandialdehiddel — amiely képletben W és R'" jelentése a fenti — ahol az aldehid-esoportök funkcionális származékok is lehetnek — egyidejű gyűrüzárással kondenzálunk, vagy b) IV általános képletű vegyületeit — amely képletben R, R', R", A, Z, Y és X jelentése 65 16 a fenti, és Q halogématomot, célszerűen klóratomot jelent — 2-amitoo-5-W-jR"'-párimidinnel reagáltatunk — ahol W és R'" jelentése a fenti —, vagy c) V általános képletű vegyületet — ahol R, R', R", A, Z, Y és X jelentésié a fenti — szabad alakiban vagy nátráumsója alakjában reagáltatunk egy VI általános képletű vegyülettel — ahol W és R'" jelentése a fenti, és 1. klóratomot, trialkilammóiMumscsoportot, nitroamino-, ciánamino- vagy rövidszénláncú alkílszulfoniil-csoportot jelent —, vagy d) VII általános képletű vegyületet — amely képletben R, R', R", A, Z, Y és X jelentése a fenti, és M halogénatomot, célszerűen brómatomot vagy jódatomot jelent — Me—W—«'" általános képiietű alikálivegyülettel reagáltatunk —- ahol W és R'" jelentése a fenti —, vagy e) VIII általános képletű savkloridot — ahol Y, X, W és R'" jelentése a fenti — vagy a megfelelő sav ekvivalens reakcióképes származékát IX általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R, R', R", A és Z jelentése a fenti —, és az így kapott vegyületet adott esetben sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja 4-(5-izoibuitJil-pirimidinil-2)-szulfonamido-ifienilecet:siav-<(í2-metoxi-5-klór!anilid) előállítására, azzal jelemezve, hogy kiindulási vegyületként 4-(5-iizobutiil-pMimidtail-'2)-szulfonamido-fenileoetsavkloridot és 2-metoxi-5-k1óranilint használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(54zopro(poxi^-piriimiidini1-2)-szulfonamido-fenilecetsiav-ta-metoxi-S-^klóiianilid) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként 4^(5-izoproipoxd-pM!mitíinil-2)-szul~ fonamiido-feniilecetsavklai-idot és 2-metoxi-5--klóranilint használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(5-izöprqpoxi^pimmMinil-2)^szulfanamido-feniilecatsav-'(:2-etoxi-5-metiilianilid) előállítására, azzal jellem ezrve, hogy kiindulási vegyüleílként 4-{5-izöpropoxi-.pirimiidinil-2)-szulfonamiido-fenilecetsavkloridot és 2-etoxi-5-metilaniilint használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganátosítási módja 4w(5-izobutil-'pirimidiruilLJ 2)-szulfonanúdo-fenil| eoetsav-(2-<metioxi-'5^fl!uOiraniilid) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként 4-:(5-izo:butil-piriimidiinil-2)-szulfonamido-feniliecetsavfclarMot és 2-metoxi-5-fluoranilint használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4^(5-izoibutil-piTiiimidmil-2)-szulfonamido-ifenilecetsaiv-P-etoxi-S-metilaniiilid) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként 4-(, 5-izobutM]pirimidinil-2) -szulf on 8
