159212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-izopropil-2(1H)-kinazolinonok előállítására
13 159212 14 A fenti példákban leírt módon előállított o-izopropilamino-benzofenon-származékoik hozama jaz elméletileg lehetséges legnagyobb hozamhoz viszonyítva: • 5 1. példa: o-izopropilammo-benzofenon 90% 2. példa: 5-klór-2-izopropilamino^benzofenon 60% 3. példa: 2-izopropilamino-4'-metil--benzofenon 70% 10 4. példa: 4,5-dimetil-2-izop,ropilamino-beinzofenon 70% 7. példa: 5-metil-2-izopropilamino-benzofenon 80% 8. páldia: 4-íklóa>2-izopropilamino- 15 -benzofenon ' 60% 9. példa: 4,5-dimetoxi-2-izopropilamino-jbenzofenon 80% 10. példa: 4-metil-2-izopropilamino-benzofenon 80% 20 11. példa: 4-metoxi--2~izopropilammo--benzofenon 80% 1.2. példa: 3,5-dimetil~2~izopropilammo-benzofenon 45% 14. példa: 2-izopropilamino-6-metil~ 25 -banzoíenon 90% 25. példa: 4-klór-2-izopropilamino-5--metil-benzofenon 60% 26. példa: 5-metiltio-2-izoprapilaniino--benzofenon 75% 30 10. példa: NMR-színkép: metilcspport (4-helyzetben): szinglett 2,3 ö (CDCl)-ban): izopropilcsoport: dublett l,24á infravörös színkép (CH-iC^-ban): —NH-sáv 3280 cm"'-nél C •= O-sáv 1640,cm '-inéi 11. példa: NMR-színkép: aminofoenzofenon: —OCH.i-szinglett •. 3,14(5 .' (CDClrban): 2-izopropilaminobenzofenon: —OCH;!-szinglett 3,8 S izopropilcsoport: dublett 1,31(5 infravörös színkép (CHClj-ban):. ...: —NH-sáv 3280 cirr'-nél C = O-sáv 1620 emH-nél 12. példa: NMR-színfcép (ODCl3 -ban): metücsoport: szinglett 2,2 (5 izopropilcsoport: dublett -1,0 <5 Az olaj alakjában kapott o-izopropilamino-benzofencin-szármiazéko'k mágneses magrezonanciaszíníképe és infravörös színképe: 1. példa: NMR-színkép (CDCl.s-ban):' izopropilcsoport: dublett 1,32 d multiplett 3,80 ő infravörös színkép (CHiCl^-ban): —NH-sáv 3300 cm~'-( nél C = O-sáv 1650 om '-nél 2. példa: infravörös színkép (CH^CU-ban): —NH-sáv 3300 cm-'-nél C = O-sáv 1640 cmr'-nél 8. példa: NMR-színkép (ODCl3 -'ban): izopropilcsoport: dublett 1,23 ő infravörös színkép (CH2 Cl2-an): —NH-sáv 3300 cirr'-nél C = O-sáv 1640 cm '-nél 14. példa: 35 infravörös színkép: —NH-sáv (CHCl.s-ban): C = O-sáv 3410 cm_ '-nél 1660 cm -'-nél «0 45 50 26. példa: infravörös színkép (CHaClnban): —NH-sáv 3300 om_1 -nél \ C = O-sáv 1645 cm '-nél 29. példa: Tablettaösszetétel: 55 l-izopropil-4-fenil-2(lH)-kinazolinon 50 g tragant 2 g tejcukor 39,5 g kukoricakeményítőpor 5 g talkum • 3 g 80 magnéziumsztearát 0,5 g alkohol SD^-30 1 desztillált víz / a szükséges mennyiségben A tabletták súlya a beadni kívánt batáanyag-65 mennyiségtől függ. 7
