159189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsavak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VI. 29. (;ME—1242) Német Szövetségi Köztársasag-beli elsőbbségei: 1967. VII. 22. (M 74 881); 1968. II. 23. (M 77 363); 1968. III. 01. (M 77 429) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. II. 29. 159189 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 101/44 Feltalálók: Dr. Borck Joachim vegyész, Dr. Dahm Johann vegyész, Dr. Koppe Volker, vegyész, Dr. Krämer Josef vegyész, Dr. Schorre Gustav vegyész, Dr. Hovy J. W. Hermann biológus, Dr. Schorscher Ernst orvos, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck-Anlagen-Gesellsehaft mit beschränkter Haftung cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás aminofenilecetsavak előállítására 1 Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános lképMű amllnofenilecetsav-származékok —• e képlatben p.\ és R2 azonos vagy különböző jelentésűek és pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R;t F, Cl, Br, J, CF3 , NQ 2j R<>, OR 0 , SR9 , NRi— COR» vagy NR1R2 atomot ill. csoportot, R/s, RÖ és R(j hidrogénatomot, vagy e helyettesítők egyike F, Cl, Br, vagy J atomot vagy RB csoportot, vagy az R4 és R5 helyettesítők együtt egy —CH=CH—CH=CH-csoportot, R7 és Rg együtt egy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—14 szénatomos alkilénláncot, R9 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, továbbá, ha R/( és R 3 együtt egy —CH=CH— —CH—CH— csoportot képez, akkor R.j hidrogénatomot is képviselhet — valamint savakkal vagy adott esetben bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóik és adott esetben anhidridjeik a szervezet általi jó elviselhetőség mellett kitűnő gyulladásgátló hatással rendelkeznek, amelyet jó fájdalomcsillapító és lázcsökkentő hatás is kisér. Emellett e vegyületeknél bakteriosztatikus, baktericid, protozoaellenes, diurétikus, vércukorcsökkentő, 5 koleretikus, koleszterinszint-csökkentő és sugárzás ellen védő hatások is tapasztalhatók. A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű helyettesített 4-aminofenilecetsavak, azok 10 származékainak, savakkal vagy bázisokkal képezett sóinak, kvaterner ammóniumsóinak és adott esetben anhidridjeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben L egy CHO vagy 15 CH2 OH csoportot képvisel, Rí— R« jelentése pedig a fentivel egyező — oxidálunk és adott esetben az (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner amnió-20 niumsóikká, és/vagy anhidridjeikké alakítjuk, valamint adott esetben az (I) képletű vegyületek racemát^elegyeiből az egyes racemátokat felszabadítjuk, és az adott esetben racém formában jelenlevő (I) képletű vegyületeket ön-25 magában ismert módon optikai antipódjaikra választjuk szét, és/vagy az (I) képletű vegyületéket savakkal vagy bázisokkal kezelve sóikból felszabadítjuk. A (II) általános képletű vegyületeket az iro-30 dalomban ismertetett módon, különféle oxidá-159189
