159169. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta 4.10.22 -bufatrienolidrammozid-karbonátok előállítására

9 159169 ÍJ rofuránban 1 óra hosszat forralunk visszafolyatás közben. Etilacetát és víz hozzáadásával történő kirázás után a szerves oldószeres fázist elkülönítjük, bepároljuk és a maradékként kapott nyers terméket szilifcagélen kloroform és etilacetát 4 :1 arányú elegyéből álló rendszerben kromatografálrjuk. Ily módon 2,21 g proszcillaridin^2',;

3'-kar!bonátJ4'-metilétert (az elméleti hozam 72%-a) kapunk; az etilacetátból színtelen kristályokiban kristályosodó termék 268,5—.271 C°-on olvad. Hasonló módon kapunk proszcillaridin^4'-a,cetátból és NjN'-fcarlbonil-idüimidazollból proszcillaridin-'2',:3'-ka!r!boMát-4'^aiCetátot. 10 15 Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletű zf^-^bufatrienolidramnozid-karbonátok —• e képletben R •metil- vagy forimilesoportot, Rx pedig hidrogénatomot, alkil- vagy aeilcsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű z('1-20

-K

Hbufatrienoliidiraninozidot — e képletjben R és Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — N,lN'-fearbonil-ídiimidazollal vagy valamely imidazol-N-karbonsavészterrel reagáltatunk és adott esetben az elegy alakjában kapott reafccióterméket oszlop-feromatografiaii szétválasztásnak vetjük alá. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207048. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V-, Balassi Bálint utca 21—23. s