159153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A 2,4-diamino-5-(3',4',5'-trimetoxibenzil-)-pirimidin előállítására

159153 nátriumból vagy 32,4 g szilárd nátriummetilátból készítve; 0,6 mól) folyatunk be, és az egész elegyet 10 órán át forraljuk. Lehűlés után a barna színű reakcióelegyihez ISO ml metanolt, 57,6 g .(1,07 mól) szilárd ftátriumnietilátot és 5 86,0 g (0,9 mól) guanádin-bidrokloridot adagolurik be keverés közben, majd 10 órán át forraljuk az elegyet. A metanol 80%,-át keverés közben kidesztilláljuk, a maradékhoz 300 ml vizet adunk be, a kivált kristályokat szűrjük, 10 vízzel többször mossuk és szárítjuk. A halványbarna kristályok súlya: 73,7 g (84,6%), op.: 1,88—4197°. A nyersterméket 380 ml forró 90%os alkoholból, szeneslés közben, átkristályosítjuk. Hozam: 65,5 g (75,2%), op. 198—201°. i5 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű 2,4-diamino^5-(3',4',5'^triimeitoxibentó^-pirtaidin előállítsására, mely- £0 nek során a 3,4,5-tttmelboxiben2ialldehidet a II általános képletű-vegyülettel, mely képletben R jelentése 1—4 szénatomos, telített, egyenes vagy elágazó alkilláncot jelent, reagáltatjuk; s az így nyert III általános képletű vegyületet, mely képletben R jelentése a fenti, nátriumalkdholát jelenlétében a IV általános képletű vegyületté izomerizáljuk, mely képletben R jelentése fenti, majd e IV áltatlános képletű vegyületet guanidinnel az I képletű vegyületté cikfizáljuk, azzal jellemezve, hogy mind a III képletű vegyület izonneiizálását, mind a IV képletű vegyület ciíklizálását ugyanabban a rea-keióelegyben, elkülönítés nélkül végezzük, és a IV képletű vegyület ciklizáMisát a guanidinhek a reakcióelegyhez adott, szervetlen savakkal képezett sziMrd sayaddiciós sóiból in situ felszabadított guanidinneil hajítjuk végre. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy á guanidin savaddieiós sójaként guanidin ihidrokloridot használunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207040. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4