159152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített alifás tioamidok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1969. VII. 11. (GO—1102) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. II. 29. 159152 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 153/05 Feltalálók: Dir. Fuchs Oszkár vegyész, 30%, Dunakeszi, Dr. Farkas Lajos vegyészmérnök, 30%, Budapest, Dr. Borsi József orvos; 20%, Budapest, Dr. Andrási Ferenc orvos, 20%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás helyettesített alifás tioamidok előállítására A találmány tárgya eljárás az alábbi általános képletű helyettesített alifás tioamidok elcw állítására: A CH / \ \ morsavszekréciót csökkentő hatásúak. Ugyanakkor nem rendelkeznek antikolinerg hatással, ami pedig jellemző az eddig használatban levő fekélygátló anyagokra. E vegyületek a gastrin 5 hatásának antagonizálásával gátolják a fokozott gyomornedvszekréciót és a fekélyek kifejlődését. A találmány értelmében célszerűén úgy já-10 runk el, hogy az alábbi általános képletű B NH2 ahol A-jelentése: R-helyettesített 2-piridil-, továbbá 2-kinolil- és 2-pirrolil-csoport, R-jelentése: Ci—C4 egyenes szénláncú alkil-csoport, B-jelentése: hidrogénatom (ha A jelentése 2-kinolil- vagy 2-pirrolil-csoport), illetve Ci—C4 egyenes szénláncú alkilcsoport vagy 2-piridil-cstoport (ha A-jelentése R-helyettesített 2-piridil-csoport). A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek gyógyászati jelentőségűek, merff 3— 80 mg/kg-os dózisban gyomorfekélygátló, gyo-15 20 25 30 CH —CN B nitrileket ahol A és B jelentése a fenti, kénhidrögénnel reagáltatjuk foázikus anyagok jelenlétében, oldószer nélkül vagy oldószerként d—C4

szénatomszámú alifás alkoholokat vaigy dimietilformamidot alkalmazva oly módon, hogy a reakciót szobahőmérsékleten folytatjuk le és adott esetben 2—6 órás, 40—80 C°-on végrehajtott melegítéssel tesszük teljessé, a keletkezett terméket a reakcióelegyből önmagában ismert módon elkülönítjük és ha a termék bázikus, adott esetben vízmentes közegben ásványi vagy szerves savak segítségével vízben jól oldódó sóvá alakítjuk. 159152