159078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás /1,3-bisz-6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-izokinolil (1)-2-aril-propán-származékok előállítására

159078 C H N ,. 3. példa Számított 59,36% 6,64% 4,20% Talált 59,30% 6,87% 4,08% 11,5 g DL-I,3-dimetil-3,4-dihidro-6,7-dimetoxiizokinolint, 4,4 g veratrumaldehidet és. 50 ml 10 benzolt piperidinacetát katalizátor és vízelvonószer jelenlétében 8 órán át forralunk, majd az oldószert vákuumban ledesztilláljuk és a maradékot 500 ml éterben feloldjuk. Az oldhatatlan részek kiszűrése után az éteres oldatból a 15 termék sósavas sóját éteres sósavval kicsapjuk, leszivatjuk és éterrel mossuk. A hozam: 13,4 g, az elméletinek 77%-a. O.p. = 130—140 C°. A nyersterméket izopropilalkoholból kétszer átkristályosítva tisztítjuk. A tiszta l,3-bisz-[3- 20 -metil-3,4-dihidro-6,7-dimetoxi-izokinolil-(l)] -2-(3,4-dimetoxifenil)-propán-dihidroklorid-tetrahidrát olvadáspontja 153—156 C°. 6 fiziológiásán ártalmatlan szervetlen és szerves savakkal alkotott sói előállítására, — ahol Rj rövidszénláncú alkilgyököt vagy hidrogénatomot. ' R9 és/vagy R;s pedig egy-egy hidrogén. — vagy halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilvagy alkoxigyököt jelent — azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű l-metil-3,4-dihidro-izokinolin-származékokat — ahol R| jelentése az (I) képlet szerinti — a (III) általános képletű aromás aldehidekkel — ahol R2 ós R3 jelentése ugyancsak az (I) képlet szerinti — iners szerves oldószerben, így benzolban, toluolban, xilolban és más szénhidrogénekben melegítés közben reagáltatjuk és adott esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületeket fiziológiásán ártalmatlan szervetlen vagy szerves savakkal, így halogónhidrogénsavakkal, kénsavval, salétromsavval, foszforsavval, ecetsavval propionsavval, oxálsavval, malonsavval, adipinsavval, maleinsavval, fumársavval, borkősavval citromsavval vagy aszkorbinsavval sóikká alakítjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő l,3-bisz-(6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-izokinolil-l)-2-ariI-propán-származékok, valamint ezek 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót katalizátorok, így piperidinacetát vagy más bázisok sói jelenlétében hajtjuk végre. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108668. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest v., Balassi Bálint utca 21—23.