159039. lajstromszámú szabadalom • Eljárás patogén baktériumok növekedését gátló antibiotikumok előállítására
3 159039 4 C41 H 87 0 15I N, optikai forgatóképessége 1%-os etanolos oldatban: ' (COD22 == —67°, etanolban felvett ultraibolya spektrumában 232 m/A hullámhosszon jellemző abszorpciós maximum jelenik meg (EÍ°cm — 325), a szalbad bázis káliumbromid-pasztillában felvett infravörös spektrumában 3500, 2970, 2930, 1735, .1460, 1408, 1376, 1360, H330, 12915, 1275, 11190, 1165, 11:20, 1082, 1050, 1015, 9110, 8610, 840, 805, 780, 735 és 680 om-1 hullámszám-értékeknél jellemző abszorpciós sáv jelenik meg. Az SF—837 jelzésű anyag diaeeül-származéka széntetrakloridos átkristályosítás után 1,22—126 C°-on olvadó, fehér tűkristályokat képez, elemi analízissel meghatározott összetétele: C = 60,35%, H = 8,02%, N =.1,B«%, O = 30,05% (a maradék), tapasztalati képlete: C45 H 7 i0 17 iN, etanolban felvett ultraibolya spektrumában 232 m/A ' hullámhoszszon jellemző abszorpciós maximum jelenik meg (E i cm = 295), káliumbromid-pasztillában felvett infravörös spektrumában 3450, 2370, 2930, 1728, 1454, .1388, 1232, 1(167, 11122, 1082, 1054, 1024, 1002, 957, 907, 863, 837, 783 és 762 cm-1 hullámszám-értékeknél jellemző abszorpciós sáv jelenik meg. Az SF—$37—A2 jelzésű szabad bázis 125—128 C°-on olvadó fehér por. 50%-os vizes etanolban meghatározott pKa' értéke 6,8, elemi analízissel megbatározott öszszetétele: C = 60,58%, H = 8,85%, N = 1,72 %, O = 28,85% (a maradék), tömeganalízissel meghatározott molekulasúlya 827, tapasztalati képlete — a fentiek alapján — C49 H 69 Oi5N, 1%-os etanolos oldatban mért optikai forgatóképessége («)% = —88°, etanolban felveti ultraibolya spektrumában 232 m/t hullámhoszszon jellemző abszorpciós maximum jelenik meg (Elém = 320), a szabad bázis káliumbromid-pasztillában felvett infravörös spektrumában 3500, 2970, 2935, 1737, 1460, 1410, 1377, 1360, 1075, 1190, 1170, 1133, 1082, 1052, 1017, 990, 920, 860, 840, 805, 780, 740 és 700 ran^ hullámszám-értéknél jellemző abszorpciós sáv jelenik meg. Az SF—837—A2 jelzésű anyag diaeetil-sszáinnazéka 130—134 C°-on olvadó fehér tűkristályokat képez, elemi analízissel meghatározott Összetétele: C = 60,68%, H = 8,23%, N = 1,49%, O = 29^60% (a maradék), ennek megfelelő tapasztalati képlete C4ff H 73 Q 17 N. Az SF—.837—A3 jelzésű anyag á szabad bázis formájában 11212—»125 C°-on olvadó fehér por, 50 %-os vizes etanolban meghatározott pKa' értéke 7,0, elemi analízissel meghatározott összetétele: C = 60,53%, H = 8,23%, N = 1,87%, O = 29,32:% (a maradék), tömeganalízissel meghatározott molekulasúlya 811, tapasztalati képlete — a fentieknek megfelelően — C41 H 65 0 15 N, 1%-os etanolos oldatban mért optikai forgatóképessége: (a)22 D = —42°, etanolban felvett ultraibolya spektrumában 280 mi/A hullámhossznál jellemző abszorpciós maximum jelenik meg (E i'cm— 295), a szabad bázis káliuimbromidpasztillában felvett irifravörös spektrumában 3500, 207O, 2930, 1738, 1600, 1640, 1460, 1378, 1360, 1300, 1275, 1252, 1190, 1168, 1121, 1083, 1052, 1015, 980, 910, 863, 840, 805 és 780 cm"1 hullámszám-értéknél jellemző abszorpciós sáv jelenik meg. Az SF—837—A3 jelzésű anyag imonoacetil-származéka 182^—185 C°-on olvadó, homokszerű kristályokat képez, elemi analízissel meghatározott összetétele: C = 60,56%, H = 7,92%, N = 1,68%, O = 29,84% (a maradék), tapasztalati képlete ennek megfelelően: C43 H 67 0 16 iN. Az SF—1837—iA 4 jelzésű szabad bázis 120—122 C°~on olvadó fehér por, 50%-os vizes etanolban meghatározott pKa' értéke 7,0; elemi analízissel meghatározott összetétele: C = = 60,i82%, H = 8,i52%, N = 1,73%, O = 28,93 % (a maradék), tömeganalízissel meghatározott molekulasúlya 825, tapasztalati képlete — a fentieknek megfelelően — C42 'H 67 0 15 N, 1%-os etanolos oldatban mért optikai forgatóképessége: (O)22 D = —40°, etanolos oldatban felvett ultraibolya spektrumában 280 m/A hullámhossznál jellemző abszorpciós maximum jelenik meg (EÍ^m = 285), a szabad bázis káliumbromid^asztillában felvett infravörös spektrumában 3500, 2970, 2930, 1190, 1738, 1680, 1640, 1600, 1460, 1378, 1360, 1300, 1276, 1252, 1170, 1120, 1082, 1052, 1017, 980, 920, 910, 863, 840 és 780 orn-1 hullámszám-^értéknlél jellemző abszorpciós sáv jelenik meg. Az SF—837—A4 jelzésű anyag monoacetil^származéka 166—188 C°-on olvadó homokszerű kristályokat képez, elemi analízissel meghatározott összetétele: C = 60,85%, H = 8,06%, N = 1,65%, O = = 29,44% (a maradék), tapasztalati képlete ennek megfelelően: C^HegOi^N. Vizsgálataink szerint az SF—837, SF—837— —*A2 . SF—a37—íA3 és SF—837—A 4 jelzésű anyagok egyike sem tartalmaz kenet, foszfort vagy halogént. Az 50%-os kénsavval végzett eritromicinvizsgiálat során az SF—837 és SF—837—A2 jelzésű anyagok barnás és vöröses bíibor színreakciót adnak, míg az SF—^837—A3 és SF— —837—A4 jelzésű anyagok esetében halvány sárgásbarna szín jelenik meg. A találmány szerint előállítható, SF—837, SF—83.7—A2 , SF—837—A 3 és SF--8í37—A 4 jelű anyagok savaddieíós sói közül a nem-toxikus szerves és szervetlen savakkal, így sósavval, kénsavval, brómhidrogénsavval, foszforsavval, salétromsavval, ecetsavval, citromsavval, almasavval, malonsavval, borkősavval, fahéjsavval, aszkorbinsavval, glikolsavival és hasonló vegyületekkel képezett sókat említjük meg. A következőkiben a csatolt ábrák magyarázatát közöljük: Az 1. ábra az SF—837 jelzésű szabad bázis etanolos oldatban felvett ultraibolya abszorpciós spektruma. A 2. ábra az SF—837 jelzésű szabad bázis káliumbromid pasztilláiban felvett infravörös abszorpciós spektruma. A 3. ábra az SF—837 jelzésű szalbad bázis 10%-os deuterokloroiformos oldatban, felvett mag-mágneses rezonanciaspektruma (100 Mc). 2
