159029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirazol-származékok előállítására

13 159029 14 5% 10% 3^(4-piridil)-4-;

(l2-hicLroxiifenil)-J5-etilpirazol 5 g 10 g propilénglikol 5 g 5 g 5 Antiíoam AF emulzió 0,1 g 0,1 g poliszorlbát 80 Ojl g 0,1 g metil-ip-oxibenzoát (íNipagine) 0,1 g 0,1 g propil-p-oxdlbenzoát (Nipasol) 0,015 g 0,015 g io metilcellulóz, 400 cP 0,65 g 0,5 g deszt. víz 100 >ml-re 100 ml-re 6. példa: Intramazális bevitelre 1%-os oldatot készítettünk az alábbi komponensekből: 15 3-j(l4Hpiridil)-4-(2-hid:roxifenil)-5-etilpinazoHiidroklorid lg 20 víz 100 ml-re. 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű szubsztituált pirazolszármazékok előállítására — ahol a képletben Rt és R2 azonos vagy különiböző jelentésű ne- 3

Q vezetésen hidrogénatomot, metil-, etil-, nnpropil-, izopropil- vagy n-ibutil-csoportot jelent és X hidrogénatomot, hidroxil-, metil-, met-oxiHcsoportot, vagy klór-, illetve bróm- 35 atomot jelent — valamint gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 3-<bmzafuiril-4-pifidil- 40 -ketont — ahol Rx

és X jelentése a fenti — hidrazdn-hidnáttal vagy alkil-hidrazinnal hevítünk és a keletkező szulbsztituált pirazolt adott esetiben valamilyen alkalmas savval savaddíciós sóvá alakítjuk át. 45 2. Az 1. igénypont szarinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű szuibsztituált pirazol származékok előállítására — ahol R1; R2 és X a fenti jelentésű, de azzal a megszorítással, hogy ha Rx metil-, etil-, vagy n-hutil csoportot és R2 hidrogénatomot vagy •metil-csoportot jelent, úgy X jelentése hidrogénatomtól eltérő — valamint ezek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a II általános képletű 34>enzofuriP4-ipiiridil-iketont — ahol Rí és X jelentése jelen igénypontban megadott, hidrazin-hidráttal vagy alkil-tódrazinnal hevítünk és a keletkező szubsztituált pirazolt adott esetben valamely alkalmas savval savaddíciós sóvá alakítunk át. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3H(4-piridil)-4-,(2-^hidroxifenil)-t5--etil^pirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-etil-3-izonikotinoilbenzofuránt hidrazin-hidráttal hevítünk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3-(4jpiridil)j

4-i(2-Jhidroxifenil)^5--metil-pirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metil-3-izon'ikotinoilbenzofuiránt hidrazin-ihidráttal hevítünk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljiárás foganatosítási módja, S-^piridil^-Cä-hidroxifenilJ-ö-n-propil-pirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2Hn-ipropil-3-izonikotinoil-foenzof uránt hidrazin-hidráttal hevítünk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosátási módja, 3-(4-piridil)-4-!(2-hidroxifenil)-5--izopropil-pirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-izoproipil-3-izonikotinoil-íbenzofuránt hidrazin-hádráttal hevítünk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3-(4-piridil)^4-<i2-hidroxiifenil)-5--n-foutiil-pirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-n^butil-3-izoinikotinoil-íbenzofuránt hidrazin-lhidráttal hevítünk. 8. A 2. igénypont szeriinti eljárás foganatosítási módja, 3-(4-piridil)-4-i(2-lhidroxifenil)-5--metil-pirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-tmetil-i3JÍzonikotinoil-í5Hmetoxi-benz»furánt hidrazin-hidráttal hevítünk. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja, 2^metil-3-i(4-piridil)-i4-(2-hidroxifenil)-5-etilHpirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-etil-.3-izoniko,tinoil-benzofuránt metilhidrazinnal hevítünk. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja, 2jizopropil--3-i(!4-ipiridil)-J4^(24iidroxifenil)^5-«til-pirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-etilJ34zonikotinoilibenzof<uránt izapropilhidrazinnal hevítünk. 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2^-butil-í3M(4-piridil)-4->(2-hidroxifenil)45-etil-pirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-etil-3-j

izonikotinoil-Jbenzofuránt n-butilhidrazinnal hevítünk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108612. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7