159017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás éterek előállítására
159017 19 és Y jelentése metilén-, hidrpximetilén-, (kis szénatomszámú) alíkanoiloxim etilén- vagy karbonil-csoport és Z jelentése halogénatom vagy arilszulfoniloxi-csoport vagy Z, Y és a végállású metilén-csoport együtt —CH—CH2—O cso-20 portot képeznek) valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R3 jelentése halogénatom; R/, jelentése hidrogénatom; R5 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-csoport, vagy R/, és R5 együtt szén^szén kötést képeznek) vagy valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R'i, R9 és X jelentése a fent megadott) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R:i, R 4 , R5, Y és Z jelentése a fent megadott), a kapott termékben levő nitro-csoportot redukáljuk, egy 3,6-dihidro-l(2H)-piridilcsoportot kívánt esetben hidrálunk, egy acilamido-csoportot kívánt esetben elszappanosítunk, egy amino-csoportot kívánt esetben acilezünk vagy alkilezünk, egy karbonil-csoportot kívánt esetben hidroximetilén-csoporttá redukálunk, egy hidroximetilén-csoportot kívánt esetben észterezünk és egy kapott (I) képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű vegyületet (mely képletben R"| jelentése (kis szénatomszámú alkanoilamido-csoport; X jelentése oxi- vagy tiocsoport és Z jelentése halogénatom vagy arilszulfoniloxi-csoport vagy a hidroxi-esoporttal együtt oxigénhidat képez) valamely (Illa) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R3 jelentése halogénatom) vagy valamely (IVa) általános képletű vegyületet (ahol R"i és X jelentése a fent megadott) valamely (Va) általános, képletű vegyülettel reagáltatunk (a'hol R3 és Z jelentése a fent megadott). 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 4'-(2,3-epoxi-propoxi)-propionanilidet vagy 4'-(2j hidroxi-3-halogén (ill. toziloxi)-propoxi)-propionanilidet p-iCfluor-fenil^^ajS^-tetrahidnopiridinnel reagáltatunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy p-propionamido-fenolt 4-(p-f luor-fenil) -1 -(2,3-epoxi-pr opil)-l,2,3,6-tetrahidro-piridinner vagy 4-(p-fluor-fenil)-l-(2-tódroxi-3-halogén (ill. toziloxi)-propil)-! ,2,3,6-tetrahidro-piridinnel reagáltatunk. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 4'-(2,3-epoxi-propoxi)-izobutiranilidet vagy 4'-(2-hidroxi-3--halogén (ill. toziloxi)-propoxi)-izobutiranilidet 5 p-fluor-feml-l,2,3,6-tetrahidro-piridinnel reagáltatunk. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy p-izobutiramino-fenolt 4-(p-fluor-fenil)-l-(2,3-epoxi-pro-10 pil)-l,2,3,6-tetrahidro-piridinnel vagy 4-(p-fluor-fenü)-l-(2-hidroxi-3-halogén (ill. toziloxi)-propi])-l,2,3,6-tetrahidro-piridinnel reagáltatunk. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 15 eljárás továbbfejlesztése farmakodinamikai hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű aromás étert (mely képletben R| jelentése hidrogénatom,, amino-, 20 mono-(kis szénatoim<számú)alkilamino-, (kis szénatomszámú)alkanoilamido-, aroilamido-, N-(kis szénatomszámú)alkil-(kis szénatomszámú)alkanoilamido-, (kis szénatomszámú)alkilszulfonilamido-, karfoamoil- vagy ureido-csoport; R-> je-25 lentése hidrogénatom, halogénatom, (kis szénatomszámú)alkil- vagy (kis szénatomszámú)alkoxi-csoport; R3 jelentése halogénatom; R/; jelentése hidrogénatom; R5 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-csoport vagy R,t és R-, együtt 30 szén-szén kötést képeznek; X jelentése oxivagy tio-csoport; Y jelentése metilén-, hidroximetilén-, (kis szénatomiszáimú)alkanoiloximetilén-, (kis szénatomszámú)alkilszulfoniloximetilén-, arilszulfoniloximetilén- vagy karbonil-cso-35 port) vagy savaddiciós sóját mint hatóanyagot inert, gyógyászati felhasználásra alkalmas, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk. 40 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként rac. 4'-/3-{4-(p-fluor-fenil)-3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-hidroxi-propoxi/-propion anilidet alkalmazunk. 45 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként rac. 4'-/3-[4-(p-fluor~fenil)-3,6-dihidro-l(2H)-piridil] -2-hidroxi-propoxi/-aoetanilidet al-50 kalmazunk. 11. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként rac. 4'-/3H[l4w(pHfluor-(fenil)-i3,6^d:ih;id;ro-55 -l!(2H)^piridil]-2Hhid:roxi-propoxi;-izobutirani, lidet alkalmazunk. 1 rajz, 9 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108611. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 10
